[发明专利]化合物Sterigmatocystin及其制备方法和在杀虫农药中的应用

说明书

本发明提供了一种化合物Sterigmatocystin及其制备方法和在杀虫农药中的应用，化合物Sterigmatocystin（式I化合物）是从巴西青霉（Penicillium brasilianum）固体或液体发酵液中提取分离的，通过体外和体内杀虫实验表明其具明显的杀虫活性。化合物Sterigmatocystin作为活性成分可被广泛应用于制备针对农业害虫的农药或其他产品。该杀虫农药原于天然次生代谢产物，成本低、环境友好，具有较大的应用价值。

技术领域

本发明涉及天然产物化学和农药技术领域，具体地说是涉及一种化合物Sterigmatocystin及其制备方法和在杀虫农药中的应用。

背景技术

自然界生物资源中天然产物的化学结构独特新颖，具有与特定靶点专一性结合的能力和良好的生物活性，成为药物或农药研究的热点领域之一。大量研究证实天然产物是药物先导化合物的重要来源。目前临床上使用的60％抗癌药物和70％抗生素是天然产物或基于天然产物开发的药物。真菌属于“创造系数”非常高的生物体，可产生结构新颖多样，具有某种生态或生物功能的次级代谢产物，这些化合物可能成为药物或农药潜在先导化合物，这对于医药、农药的开发具有重要意义。一系列药物或农药从真菌中被先后发现，如青霉素(penicillin)、烟曲霉素(fumagillin)、恶霉灵(hymexazol)、环孢霉素(cyclosporins)、洛伐他汀(lovastatin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)和啶氧菌酯(picoxystrobin)等，这使人们对从真菌中继续发现新的药物或农药先导结构产生极大的期待。

纵观世界农药的创制历程可以看出，天然产物是新型绿色农药创制过程中最重要的途径之一。新的农药先导结构和新靶标创新是农药创新的基础，一个新农药先导物和一个新靶标的发现必然导致一系列新农药的创制。从天然产物特别是微生物中挖掘新型活性化合物依旧是农药开发的源头性和关键性工作。渤海作为我国唯一的半封闭式内海，水文环境稳定，为真菌提供了良好的生存条件，使其具有产生丰富次级代谢产物的物质基础。同时，辽河、海河和黄河等河流从陆上带来大量有机物质，使其成为真菌微生物含量丰富的海区。因此，渤海来源微生物次级代谢产物的研究，可视为寻找具有活性药物先导化合物的新途径。目前关于渤海海域真菌化学成分的研究相对较少，已经逐步成为结构新颖活性化合物发现的一个新宝库，这为研究与开发来源于真菌的农药先导结构提供了宝贵的源头线索。

发明内容

本发明的目的是提供一种化合物Sterigmatocystin及其制备方法和在杀虫农药中的应用，以为杀虫农药的制备提供更多药物选择。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：一种化合物Sterigmatocystin，所述化合物具有如式(I)所示结构：

化合物Sterigmatocystin的衍生物。所述衍生物为药学上可接受的酯类、醚类、苷类及其相应的盐类。

化合物Sterigmatocystin的药学上可接受的盐。

所述化合物Sterigmatocystin的制备方法，其是用有机溶剂对巴西青霉(Penicillium brasilianum)的固体或液体发酵产物进行提取，所得提取物用硅胶柱层析、凝胶柱层析分离后得到所述化合物Sterigmatocystin。

所述有机溶剂为乙酸乙酯、乙醇、甲醇、氯仿中的至少一种。

上述化合物在杀虫农药中的应用。

含有上述化合物的组合物在杀虫农药中的应用。

所述杀虫农药的剂型为粉末、颗粒、溶液或悬浮液，杀虫农药用于预防或治疗农业害虫。

所述杀虫农药含有对杀虫有积极作用的药物成分以及药学上可接受的辅料成分。