[发明专利]一类抗真菌化合物、其制备方法及其用途在审
申请号: | 202110458386.0 | 申请日: | 2021-04-27 |
公开(公告)号: | CN113563206A | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
发明(设计)人: | 孙飘扬;黄建;祝令建;于秀招 | 申请(专利权)人: | 上海森辉医药有限公司;上海盛迪医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07C211/63 | 分类号: | C07C211/63;C07D295/037;C07D203/08;C07D205/04;C07C209/12;A61K31/14;A61K31/396;A61K31/397;A61K31/40;A61K31/452;A61P31/10 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 真菌 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一种式(I)所示的化合物或其可药用盐,或其异构体,
其中,
R1和R2各自独立地选自烷基,羟基,氰基,烷氧基,-NRa1Ra2,环烷基,杂环基,芳基,杂芳基,所述的烷基,烷氧基,环烷基,杂环基,芳基,杂芳基任选被选自氘,卤素,氰基,羟基,氨基,硝基,烷基,卤代烷基,烷氧基,-NRa1Ra2,-CORa2,-SRa1,-SO2Ra2,-SO2ORa2,-SO2NRa1Ra2,环烷基,杂环基,芳基,杂芳基的取代基取代;或者
R1和R2与其共同连接的氮原子形成如式(a)所示的杂环,其中式(a)所示的杂
环为包含至少一个氮原子的杂环基,杂芳基,螺杂环,桥杂环;所述的杂环基,杂芳基,螺杂环,桥杂环任选被选自卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,-SH,烷基,卤代烷基,烷氧基,-NRa1Ra2的取代基取代;
环A选自芳基,杂芳基;
每个A任选被RA取代,RA选自卤素,氰基,羟基,叠氮基,硝基,烷基,烷氧基,氧代,=NRa1,-SRa1,-ORa1,-NRa1Ra2,-CORa2,-CONRa1Ra2,-COORa2,-N(Ra2)-C(O)Ra2,-N(Ra2)-C(O)ORa2,-N(Ra2)-C(O)-NRa2Ra2,-N(Ra2)-SO2Ra2,-SO2Ra2,-SO2ORa2,-SO2NRa1Ra2,-O-SO2-NRa1Ra2,-O(CO)-NRa1Ra2,环烷基,杂环基,芳基,杂芳基;
其中RA的烷基、环烷基,杂环基,芳基,杂芳基,各自独立地任选被选自卤素,氰基,羟基,烷基,环烷基,杂环基,芳基,杂芳基,卤代烷基,烷氧基和羟烷基的基团取代;
其中A和RA的杂芳基包含独立地选自S,N和O的杂原子;
R3和R4各自独立地选自氢,氘,卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基,环烷基;
V选自-C≡C-R5,其中R5选自烷基,烷氧基,环烷基,杂环基,硅烷基,亚烯基,亚炔基;或者
V选自所述R6选自芳基,杂芳基,所述芳基,杂芳基任选被选自卤素,氰基,羟基,叠氮基,氨基,硝基,烷基,卤代烷基,烷氧基,-NRa1Ra2的取代基取代;
Ra1选自氢,烷基,卤代烷基,羟烷基,-CH2-COORa2,和-C(O)-NH2,
Ra2选自氢,烷基,羟烷基,环烷基,杂环基,芳基和杂芳基;其中所述烷基,卤代烷基,羟烷基,环烷基,杂环基,芳基,杂芳基独立地被任选自卤素,氰基,羟基,-COORa3,烷基,卤代烷基,羟烷基和烷氧基的取代基取代;
其中Ra3选自氢,烷基和卤代烷基;
n选自1,2,3,4,5,6,7,8,9,10。
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