[发明专利]甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了甾体皂苷类化合物及其制备方法和医药用途，属于医药技术领域。首先使用乙醇水溶液提取天冬获得粗提物，然后依次通过大孔树脂吸附、ODS色谱柱、HPLC YMCODS‑A色谱多级分离，获得甾体皂苷类化合物，本发明的甾体皂苷类化合物的制备方法简单，易操作，设备价格低廉，使用的溶剂环境友好，便于工业放大生产，本发明所制备的甾体皂苷类化合物对肺癌细胞NCI‑H460有显著的细胞毒性，有望作为肺癌治疗的潜在药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用，具体涉及天冬干燥根茎中的甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

传统中药天冬为百合科(Liliaceae)天门冬属(Asparagus)植物天冬(Asparaguscochinchinensis(Lour.)Merr.)的干燥块根，其味甘、苦，性寒，归肺、肾两经，主要功效为养阴清热，润肺滋肾，传统用于治疗阴虚发热、肺痈、消渴等病症。天冬主要分布于温带至热带地区，约有300种，我国有24种和一些外来栽培品种，主要生长于阴湿的山野林边、草丛或灌木丛中，也有栽培种植，主产于华东、中南、西南等地，其中以贵州所产品质最佳，最早记载于《神农本草经》，之后历代本草皆有记载。虽然国内外研究学者已对天冬的化学成分和药理作用进行了部分研究，现仍急需进一步研究开发中药天冬中的功能活性成分以便更好地开发其药用价值。

发明内容

鉴于此，本发明的目的在于提供一系列甾体皂苷类化合物及其制备方法和医药用途。

本发明所提供的甾体皂苷类化合物，其结构通式如下：

R₁为α-L-Rha-(1→4)-β-D-Glc；R₂为α-L-Rha-(1→4)-β-D-Glc或α-L-Rha-(1→2)-[α-L-Rha-(1→4)]-β-D-Glc；R₃、R₄、R₅为-H或-OH；R₆为-CH₃；R₇为α-L-Rha-(1→4)-β-D-Glc或β-D-Glc-(1→2)-[α-L-Rha-(1→4)]-β-D-Glc。

进一步地，所述甾体皂苷类化合物的结构如下：

本发明进一步提供了所述甾体皂苷类化合物1～8的制备方法，主要包括如下步骤：

(1)用乙醇水溶液提取天冬，回收提取溶剂，得粗提物；

(2)将步骤(1)所得粗提物加水溶解，上样至大孔吸附树脂色谱柱，梯度洗脱，洗脱液为乙醇-水体积比由0:100逐渐增加至100:0的混合溶剂，收集乙醇-水体积比为70:30～95:5 的洗脱物；

(3)将步骤(2)所得的洗脱物上样到硅胶柱色谱柱，梯度洗脱，洗脱液为石油醚和乙酸乙酯体积比由100:10逐渐降低到1:2的混合溶剂，或者石油醚和丙酮体积比由100:10逐渐降低到1:2的的混合溶剂，或者二氯甲烷和丙酮体积比由100:0逐渐降低到1:1的混合溶剂，或者氯仿和丙酮体积比由100:4逐渐降低到2:1的混合溶剂，或者二氯甲烷和甲醇体积比由 100:0逐渐降低到1:1的混合溶剂，或者氯仿和甲醇体积比由100:0逐渐降低到1:1的的混合溶剂，收集体积比为100:8～1:2的洗脱物；

(4)将步骤(3)所得的洗脱物上样到ODS柱色谱，梯度洗脱，洗脱液为甲醇-水体积比由20:80逐渐增加至100:0的混合溶剂或乙腈-水体积比由20:80逐渐增加至100:0的混合溶剂，收集甲醇-水体积比为2:8～8:2或乙腈-水体积比为2:8～8:2的洗脱物；