[发明专利]一种吲哚并八元中环化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 202110442081.0 | 申请日： | 2021-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN113121548A | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 肖建;邱斌;王琳璇 | 申请（专利权）人： | 青岛农业大学 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;A01N43/90;A01P7/02 |
| 代理公司： | 山东三邦知识产权代理事务所(普通合伙) 37308 | 代理人： | 肖太升;张立得 |
| 地址： | 266000 山东省青岛市城*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 八元中 环化 及其 制备 方法 | ||
1.一种吲哚并八元中环化合物，其特征在于，结构如式Ⅰ所示：
R1选自苄基、甲基、氢、烯丙基、炔丙基或环丙基乙基；
R2选自甲基、甲氧基、溴或氯；
R3选自氯；
R4选自甲基、苄基、邻甲基苄基、邻羟基苄基、苄基呋喃、苄基噻吩或苄基吡啶；
R5与R6成环，环选自四氢异喹啉、全氢异吲哚或四氢吡咯；
R7选自甲基；
R8选自氯。
2.权利要求1所述吲哚并八元中环化合物的制备方法，其特征在于，在室温～80℃的环境下，吲哚-2-甲醛类化合物与邻四氢吡咯苯胺类化合物在催化剂的作用下反应生成式Ⅰ所述吲哚并八元中环化合物，反应在溶剂中进行。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，吲哚-2-甲醛类化合物的结构如式Ⅱ所示，邻四氢吡咯苯胺类化合物的结构如式Ⅲ所示：
R1选自苄基、甲基、氢、烯丙基、炔丙基或环丙基乙基；
R2选自甲基，甲氧基，溴或氯；
R3选自氯；
R4选自甲基、苄基、邻甲基苄基、邻羟基苄基、苄基呋喃、苄基噻吩或苄基吡啶；
R5与R6成环，环选自四氢异喹啉、全氢异吲哚或四氢吡咯；
R7选自甲基；
R8选自氯。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，吲哚-2-甲醛类化合物与邻四氢吡咯苯胺类化合物的摩尔比为1:2。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，催化剂为三氟甲磺酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、甲烷磺酸、醋酸、三氟甲烷磺酸钪和三氯化铁中的任意一种。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，催化剂的用量为20mol％。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，溶剂为六氟异丙醇、三氟乙醇、水和乙醇中的任意一种。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，溶剂的用量为每摩尔吲哚-2-甲醛类化合物添加10L溶剂。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，反应体系的温度为25℃，在空气气氛中进行。
10.权利要求1所述吲哚并八元中环化合物在制备增强细胞渗透性药物和/或杀螨药物中的应用。
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