[发明专利]二氢萘啶类化合物的晶型及其用途有效

专利信息
申请号: 202110440945.5 申请日: 2021-04-23
公开(公告)号: CN113549066B 公开(公告)日: 2023-07-21
发明(设计)人: 宗乔;阳传文;陈亮;左应林;王晓军;张英勋;陈小舟 申请(专利权)人: 年衍药业(珠海)有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P13/12;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/10;A61P1/16;A61P9/00;A61P25/00
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 519000 广东省珠海市横琴新*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 二氢萘啶类 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式(I)所示化合物的晶型I,其特征在于,所述晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.70°±0.2°,7.29°±0.2°,11.18°±0.2°,19.04°±0.2°,27.27°±0.2°;

2.根据权利要求1所述的晶型I,其特征在于,所述晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.70°±0.2°,7.29°±0.2°,8.07°±0.2°,11.18°±0.2°,16.16°±0.2°,19.04°±0.2°,21.50°±0.2°,22.03°±0.2°,22.70°±0.2°,27.27°±0.2°。

3.根据权利要求1或2所述的晶型I,其特征在于,所述晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.69°±0.2°,6.70°±0.2°,7.29°±0.2°,8.07°±0.2°,11.18°±0.2°,11.67°±0.2°,12.73°±0.2°,13.34°±0.2°,14.48°±0.2°,14.78°±0.2°,15.68°±0.2°,16.16°±0.2°,16.95°±0.2°,17.40°±0.2°,17.93°±0.2°,18.40°±0.2°,19.04°±0.2°,19.24°±0.2°,19.64°±0.2°,19.99°±0.2°,20.19°±0.2°,21.13°±0.2°,21.50°±0.2°,22.03°±0.2°,22.70°±0.2°,23.34°±0.2°,23.73°±0.2°,24.27°±0.2°,25.11°±0.2°,25.56°±0.2°,25.94°±0.2°,26.47°±0.2°,26.78°±0.2°,27.27°±0.2°,28.36°±0.2°,29.22°±0.2°,29.78°±0.2°,30.69°±0.2°,31.19°±0.2°,31.60°±0.2°,32.58°±0.2°,33.26°±0.2°,33.90°±0.2°。

4.根据权利要求1或2所述的晶型I,其特征在于,所述晶型I具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射图。

5.根据权利要求1或2所述的晶型I,其特征在于,所述晶型I的差示扫描量热图包含251.88℃±3℃的吸热峰。

6.根据权利要求5所述的晶型I,其特征在于,所述晶型I具有基本上如图2所示的差示扫描量热图。

7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6任意一项所述的晶型I,和药学上可接受的载体、赋形剂、辅剂或它们的组合。

8.根据权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述赋形剂为稀释剂。

9.根据权利要求7或8所述的药物组合物,其进一步包含一种或多种其他活性成分,所述其他活性成分选自ACE抑制剂、肾素抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、β-受体阻断剂、乙酰水杨酸、利尿剂、钙拮抗剂、他汀类、钙敏化剂和抗血栓形成剂。

10.权利要求1-6任意一项所述的晶型I或权利要求7-9任意一项所述的药物组合物在制备药物中的用途,其中,所述药物用于治疗、预防或减轻患者如下疾病:糖尿病肾病、醛甾酮过多症、高血压、心力衰竭、心肌梗死的后遗症、肝硬化、肾衰竭或中风。

11.权利要求1-6任意一项所述的晶型I或权利要求7-9任意一项所述的药物组合物在制备药物中的用途,其中,所述药物用作盐皮质激素受体拮抗剂。

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