[发明专利]具有聚集诱导发光性质的化合物及其在手术导航领域的应用在审

专利信息
申请号: 202110408049.0 申请日: 2021-04-15
公开(公告)号: CN113105441A 公开(公告)日: 2021-07-13
发明(设计)人: 宋哲刚;骆晨希 申请(专利权)人: 浙江义氪生物科技有限公司
主分类号: C07D409/06 分类号: C07D409/06;C09K11/06;C09B57/00
代理公司: 北京智慧亮点知识产权代理事务所(普通合伙) 11950 代理人: 史明罡
地址: 322000 浙江省金华市*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 具有 聚集 诱导 发光 性质 化合物 及其 手术 导航 领域 应用
【说明书】:

本发明属于聚集诱导发光性质化合物合成技术领域,涉及具有聚集诱导发光性质的化合物及其应用。其有益效果在于:1、提供了手术导航的新思路;2、材料获取容易,成本低,易于制备;3、生物毒性低;4、发光波长长,受背景荧光干扰小,组织穿透性强。

技术领域

本发明属于聚集诱导发光性质化合物合成技术领域,涉及具有聚集诱导发光性质的化合物及其应用。

背景技术

巴比妥酸类化合物除了可作为聚合催化剂、制取染料的原料和合成维生素B12等常用药品的中间体,其衍生物巴比妥类药物为临床上较早应用的长效神经类药物。因巴比妥类药物生物毒副作用小、作用缓慢、可维持时间长等优点,在临床上常用于镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫,还可用作麻醉前给药。目前,利用具有生物活性的基团充当电子给体(或受体)来合成长波长发射的AIE分子的例子还很少,该工作成功利用了廉价的生物活性物质巴比妥酸,通过与AIE单元的共轭连接,达到红移AIE分子发光波长的目的,合成简单,成本较低,且目标分子性能优良,可有效应用于生物体内肿瘤切除手术的荧光导航。

专利设计合成了基于1,3-二乙基硫代巴比妥酸为吸电子基团的2种荧光染料,丰富了AIE家族,为分子设计提供了全新的思路,同时给出了其在治疗相关疾病的中的新应用,以解决现有技术中的问题。

发明内容

本发明的目的之一是设计合成了基于1,3-二乙基硫代巴比妥酸为吸电子基团的2种荧光染料,丰富了AIE家族;目的之二提供了所述化合物的新用途。

本发明公开了一种具有聚集诱导发光性质的化合物,为通式(I)所示分子结构:

或其衍生物、盐、水合物、螯合物、聚合物中的至少一种,其中,n为自然数,所述X采用O或S;

所述R1基团包括如下结构:

中至少一种;

所述R2、R3基团包括如下结构:

中至少一种。

这样设计的目的在于,采取“D-π-A”的设计思路,以三维结构高度扭曲的四苯乙烯作为供体单元,通过进一步将噻吩插入其分子结构中,得到更强共轭和更红发射,合成了一系列合成简单、吸收和发射波长逐渐红移的AIE分子。为了获得能隙更低的荧光染料,使其发射波长红移至远红/近红外区,以适用于手术导航。选择使用第ⅥA族的S原子替代1,3-二乙基巴比妥酸中的O原子,相较于二乙基巴比妥酸为供体单元的分子,合成的以1,3-二乙基硫代巴比妥酸为吸电子基团的荧光染料具有红移的最大发射波长,即具有更优异的光学穿透力,较小的光损伤,光散射更低,因此更适用于生物成像领域的研究。

优选的,所述R2基团与所述R3基团选用相同的基团。

优选的,所述n取值范围为6-12,进一步优选为8-10。

优选地,具有聚集诱导发光性质的化合物,采用如下所示分子结构:

或其衍生物、盐、水合物、螯合物、聚合物中的至少一种。

本发明还公开了所述具有聚集诱导发光性质的化合物作为手术导航标记试剂的应用。

优选的,所述具有聚集诱导发光性质的化合物用于肿瘤手术导航标记试剂。

本发明还公开了一种手术导航标记试剂组合物,包括所述具有聚集诱导发光性质的化合物。

本发明的有益效果在于:

1、提供了手术导航的新思路;

2、材料获取容易,成本低,易于制备;

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