[发明专利]一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种如式(I)所示的一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物，

式(I)中，R₁为氢原子、羟基、取代羟基、氨基、取代氨基、巯基、取代巯基；

R₂和R₃可以相同或者不同，分别为氢原子、羟基、取代羟基、氨基、取代氨基、巯基、取代巯基、杂环基、取代杂环基；

R₄为氢原子、羟基、取代羟基、羰基、氨基、取代氨基；

结构式选自所有的同分异构形式，如对映异构，非对映异构，和几何异构(或构象异构)：例如含有不对称中心的R、S构型。

2.根据权利要求1所述的一类具有五环骨架的倍半萜氢醌化合物的制备方法，其特征在于，合成路线为：

其中，R₁为氢原子、甲基；

R₅和R₆可以相同或者不同，分别为氯原子、溴原子、碘原子。

3.根据如权利要求2所述的化合物3的制备方法，其特征在于，以四氢呋喃为溶剂，化合物1与化合物2混合，在碱的作用下反应生成化合物3，所述碱为氢化钠、叔丁醇锂、叔丁醇钾、正丁基锂、双(三甲基硅烷基)氨基钾，

其中，R₅和R₆可以相同或者不同，分别为氯原子、溴原子、碘原子。

4.根据权利要求2所述的化合物5的制备方法，其特征在于，化合物4与钯催化剂、配体、碱混合，在溶剂N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中反应生成化合物5，所述钯催化剂为醋酸钯、三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd₂(dba)₃)、1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(Pd(dppf)Cl₂)、四(三苯基膦)钯，所述配体为1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦(BINAP)、三(邻甲基苯基)磷(P(o-tol)₃)、三(2-呋喃基)膦(P(2-furyl)₃)、2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯(SPhos)、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽(Xant Phos)，所述碱为三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、五甲基哌啶、碳酸钾、碳酸氢钠、磷酸钾，

其中，R₆为氯原子、溴原子、碘原子。

5.根据权利要求2所述的化合物8的制备方法，其特征在于，以DMF为溶剂，化合物7与四(三苯基膦)钯、甲基试剂反应生成化合物8，所述甲基试剂为甲基硼酸、甲基氯化镁、四甲基锡、甲基氯化锌。

6.根据权利要求2所述的化合物9的制备方法，其特征在于，以甲醇和乙酸乙酯为溶剂，化合物8与钯碳在氢气作用下反应生成化合物9，所述化合物8与钯碳的当量比为1:0.1至1:2。

7.根据权利要求2所述的化合物10的制备方法，其特征在于，以二氯甲烷为溶剂，化合物9与酸反应生成化合物10，所述酸为对甲苯磺酸一水合物、三氯化硼、三溴化硼、三氟化硼乙醚、多聚磷酸、盐酸，

化合物10的R₁为氢原子、甲基。