[发明专利]一种7-氟吡唑并[1,2-b]吡嗪-4-甲腈的合成方法及应用

权利要求书

1.一种7-氟吡唑并[1,2-b]吡嗪-4-甲腈的合成方法，其特征在于，反应式如式(Ⅰ)所示：

包括下列步骤：

步骤一：将化合物2溶于有机溶剂的混合溶液中，并在室温下，将化合物1溶于甲醇后，滴加到上述溶液中；在室温条件下搅拌三天后，将反应混合物在真空下浓缩、经硅胶柱色谱纯化后得到目标化合物3

反应步骤二：在室温下，将化合物3溶于乙腈和醋酸混合溶剂中，随后向反应液中加入Selectfluor；将反应混合物回流后，在真空下浓缩、经硅胶柱色谱纯化后得到化合物4

2.根据权利要求1所述的7-氟吡唑并[1,2-b]吡嗪-4-甲腈的合成方法，其特征在于：所述的合成方法，步骤一所述的有机溶剂混合液为将事先备好浓盐酸滴加到的甲醇的反应体系中，自然升温反应过夜。

3.根据权利要求1所述的7-氟吡唑并[1,2-b]吡嗪-4-甲腈的合成方法，其特征在于：所述的合成方法，步骤一中硅胶柱色谱纯化所用的溶剂为，石油醚/乙酸乙酯的混合物，石油醚/乙酸乙酯的摩尔比为5:2。

4.根据权利要求1所述的7-氟吡唑并[1,2-b]吡嗪-4-甲腈的合成方法，其特征在于：所述的合成方法，步骤二中硅胶柱色谱纯化所用的溶剂为，石油醚/乙酸乙酯的混合物，石油醚/乙酸乙酯的摩尔比为5:1。

5.根据权利要求1所述的7-氟吡唑并[1,2-b]吡嗪-4-甲腈的合成方法，其特征在于：所述的合成方法，将步骤二得到的粗品化合物4溶于正庚烷与乙酸乙酯3:1的溶液中，加DCM助溶，溶液用硅胶过滤，用正庚烷与EA 3:1的溶剂洗干净物料为止，洗脱液浓缩至有大量固体析出后冷却抽滤得固体，所得母液浓缩至有大量固体析出后抽滤得固体，二次母液继续浓缩还有固体析出，抽滤固体化合物4。

6.根据权利要求1所述的7-氟吡唑并[1,2-b]吡嗪-4-甲腈的合成方法，其特征在于：所述的合成方法，抽滤得到的固体化合物3，收率88％，化学纯度96.6％。

7.根据权利要求1所述的7-氟吡唑并[1,2-b]吡嗪-4-甲腈的合成方法，其特征在于：所述的合成方法，抽滤得到的固体化合物4，收率44％，手性纯度99.80％以上，异构体低于0.10％，化学纯度99.6％以上。

8.7-氟吡唑并[1,2-b]吡嗪-4-甲腈的用途，在心血管障碍中的应用，用于降低血压。