[发明专利]二氢化茚胺类衍生物、其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202110342513.0 | 申请日： | 2021-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN114380751A | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 程耀邦;王永辉;董志强;沈孝坤;栗增 | 申请（专利权）人： | 上海辉启生物医药科技有限公司;甫康（上海）健康科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D405/12;A61K31/506;A61K31/505;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P19/08;A61P17/06;A61P9/10;A61P1/00;A61P11/00;A61P11/06;A61P13 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;马续红 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氢化 茚胺类 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.一种如I所示的二氢化茚胺类化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1、R2、R3和R4独立地为氢、卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基或C3-C6杂环烷基，所述的C3-C6杂环烷基中的杂原子选自O、S和N中一种或多种，个数为1-4个；
R5为氢、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C3-C6杂环烷基，所述的C3-C6杂环烷基中的杂原子选自O、S和N中一种或多种，个数为1-4个；
Y为-O(CH2)n1-、-(CH2)n2-或
Ra为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C3-C6杂环烷基，所述的C3-C6杂环烷基中的杂原子选自O、S和N中一种或多种，个数为1-4个；
n1、n2和n3独立地为0、1、2或3。
2.如权利要求1所述的如I所示的二氢化茚胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，当R1为卤素时，所述的卤素为F、Cl、Br或I，优选为Cl；
和/或，当R2为卤素时，所述的卤素为F、Cl、Br或I，优选为Cl；
和/或，当R3为卤素时，所述的卤素为F、Cl、Br或I，优选为Cl；
和/或，当R4为卤素时，所述的卤素为F、Cl、Br或I，优选为Cl；
和/或，当R1、R2、R3、R4、R5或Ra为C1-C6烷基时，所述的C1-C6烷基为C1-C3烷基；
和/或，当R1、R2、R3、R4或R5为卤素取代的C1-C6烷基时，所述的C1-C6烷基为C1-C3烷基；
和/或，当R1、R2、R3、R4或R5为卤素取代的C1-C6烷基时，所述的卤素为F、Cl、Br或I；
和/或，当R1、R2、R3、R4或R5为C1-C6烷氧基时，所述的C1-C6烷氧基为C1-C3烷氧基；
和/或，当R1、R2、R3、R4或R5为卤素取代的C1-C6烷氧基时，所述的C1-C6烷氧基为C1-C3烷氧基；
和/或，当R1、R2、R3、R4或R5为卤素取代的C1-C6烷氧基时，所述的卤素为F、Cl、Br或I；
和/或，当R1、R2、R3、R4、R5或Ra为C3-C6环烷基时，所述的C3-C6环烷基为环丙基、环丁基、环戊基或环己基；
和/或，当R1、R2、R3、R4、R5或Ra为C3-C6杂环烷基时，所述的C3-C6杂环烷基为3-6元的杂环烷基；
和/或，当Y为-O(CH2)n1-时，所述的Y通过C原子与苯环连接或通过O原子与苯环连接，优选通过O原子与苯环连接；
和/或，所述的如I所示的二氢化茚胺类化合物或其药学上可接受的盐中的一个或多个原子为以非天然丰度的形式存在的原子，或者，所述的如I所示的二氢化茚胺类化合物或其药学上可接受的盐中的所有原子均为以天然丰度的形式存在的原子；
和/或，所述的如I所示的二氢化茚胺类化合物为和/或
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