[发明专利]一种酮康唑代谢物的合成方法

权利要求书

1.一种酮康唑代谢物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)取化合物Ⅰ1-苄氧基-4-碘苯溶于有机溶剂中，加入乙二胺、碱和催化剂，搅拌反应，得到化合物Ⅱ，

(2)取化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入乙酰化试剂，搅拌反应得到化合物

(3)取化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入二叔丁基二碳酸酯、碱，搅拌反应得到化合物Ⅳ，

(4)取化合物Ⅳ溶于有机溶剂中，加入催化加氢试剂反应，得到化合物Ⅴ，

(5)取化合物Ⅴ溶于有机溶剂中，加入碱，化合物Ⅵ顺式-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲醇对甲苯磺酸酯，搅拌反应得到化合物Ⅶ，结构式如下：

(6)取化合物Ⅶ溶于有机溶剂中，加入酸性试剂，搅拌反应得到化合物Ⅷ，即酮康唑代谢物Ⅷ：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃；所述碱为氢氧化钠；所述催化剂为氯化亚铁或溴化亚铜。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，所述有机溶剂是四氢呋喃；所述乙酰化试剂选自乙酸酐、乙酰氯等。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，所述的有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃或二氧六环；所述碱为有机碱或者无机碱。

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述无机碱选自碳酸氢钠、碳酸钾或碳酸钠，有机碱为三乙胺、吡啶或DMAP。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(4)中，所述有机溶剂选自甲醇、四氢呋喃等；所述催化加氢试剂选自钯碳、氢氧化钯碳、二氧化铂。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(5)中，所述有机溶剂为DMF；所述碱选自有机碱或者无机碱，所述的无机碱为碳酸钾或碳酸铯，有机碱为三乙胺或DMAP。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(5)中，所述的化合物Ⅵ和化合物Ⅴ的物质的量之比为1:1.0～1:2.0。

9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(6)中，所述的有机溶剂为二氯甲烷、甲醇、THF、二氧六环等；所述的酸性试剂为盐酸、硫酸或三氟乙酸等。

10.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(6)中，所述的酸性试剂和化合物Ⅶ的物质的量之比为1:5～1:10。