[发明专利]一种嘧啶并咪唑类化合物及其药用组合物和应用在审
申请号: | 202110276327.1 | 申请日: | 2021-03-15 |
公开(公告)号: | CN115073467A | 公开(公告)日: | 2022-09-20 |
发明(设计)人: | 徐石林;唐炜;饶丹妮;李恒;温翠云;黄河;任雪莲 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P37/02;A61P19/02;A61P3/10;A61P29/00;A61P17/00;A61P9/10 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马思敏;徐迅 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 嘧啶 咪唑 化合物 及其 药用 组合 应用 | ||
1.一种如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并咪唑类化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,或其前药分子:
其中,
W选自下组:-(X)m-Ra-(X)m-;其中,m选自下组:1、2、3、4、5或6;
各个X各自独立地选自下组:O、NR、CR=CR、C(R)2、S、S(O)或S(O)2;
Ra选自下组:化学键,或选自下组的基团:取代或未取代的苯环、取代或未取代的4-7元饱和含氮杂环,或取代或未取代的5-7元杂芳环;
R1选自下组:取代或未取代的6-10元芳基,或取代或未取代的5-12元杂芳基;
R2选自下组:-C(O)Rb,其中,所述的Rb选自下组:H、OH、NH2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯氧基、取代或未取代的C2-C6炔氧基;
R选自下组:H、取代或未取代的C1-C6烷基,或位于同一C原子上的两个R共同形成氧原子(=O);
所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代:卤素、氧原子(=O)、羧基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6酰氨基、C2-C12酯基;或未取代或被一个或多个卤素或C1-C6烷基取代的选自下组的基团:C1-C10烷基,C2-C10烯基,C2-C10炔基,C6-C10芳基、5-6元杂芳基、3-12元杂环基、3-12元环烷基;
其中,各个杂环中的杂原子选自N,O,S。
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,或其前药分子,其特征在于,所述的W选自下组:–NH(CH2)n–Ra-(X)m-,其中n任选自1,2,3;且所述的Ra选自下组:取代或未取代的含N原子的4-7元饱和环、取代或未取代的苯环、或取代或未取代的5-7元芳杂环。
3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,或其前药分子,其特征在于,所述的R1具有如下式所示的结构:
其中,A1、A2、A3、A4和A5各自独立地选自下组:H、F、Cl、C1~C2烷基、含氟甲基、C1~C4烷氧基、N,N-二甲基氨基、5~6元饱和杂环、或被A6取代的4-7元饱和杂环,其中,各个A6各自独立地选自下组:甲基,二甲基氨基,4-甲基哌嗪基,2-氟乙基、C1~C2烷基-4-甲基哌嗪基、C1~C4-N(A7)(A8),其中,A7、A8任选自甲基,乙基。
4.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,或其前药分子,其特征在于,所述的R2选自下组:
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