[发明专利]一种新型淫羊霍素衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种新型淫羊霍素衍生物，其特征在于，所述新型淫羊霍素衍生物具有如下通式的结构：

其中，R₁选自1-5个碳原子组成的烷基、3-6个碳原子组成的环氧基、C2-C6的饱和或不饱和烷基、或1-5个碳原子组成的含氟烷基；R₂选自1-5个碳原子组成的烷基、3-6个碳原子组成的环氧基、C2-C6的饱和或不饱和烷基、或1-5个碳原子组成的含氟烷基；R₃选自氢、羟基、或者甲氧基。

2.根据权利要求1所述的新型淫羊霍素衍生物，其特征在于，所述新型淫羊霍素衍生物具有如下通式的结构：

其中，R₁选自-CH₃、或者R₂选自-CH₃、或者R₃选-H、-OH、或者-OCH₃。

3.根据权利要求1所述的新型淫羊霍素衍生物，其特征在于，所述新型淫羊霍素衍生物具体为103、112、113、115、117、118、126、127、128、137、151、155、157、159、162，其结构式分别如下：

4.如权利要求1-3任一项所述的新型淫羊霍素衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

将2-羟基-3-异戊烯基苯乙酮的衍生物X，与苯甲醛或对羟基苯甲醛或对甲氧基苯甲醛一起加入反应瓶中，再加入吡咯烷，搅拌反应完全后，再经二氯甲烷萃取，洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压浓缩，最后经层析纯化，得到新型淫羊霍素衍生物；

其中，衍生物X的结构为：

其中，R₁选自-CH₃、或者R₂选自-CH₃、或者

5.权利要求1-3任一项所述的新型淫羊霍素衍生物在用于制备预防和治疗炎症性疾病或过敏的药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的新型淫羊霍素衍生物在用于制备预防和治疗炎症性疾病或过敏疾病的药物中的应用，其特征在于，所述新型淫羊霍素衍生物能够通过抑制磷酸二酯酶的活性、TNF-α的释放、LPS引起的中性白细胞增多或过敏引起的嗜酸性细胞增多，进而减轻炎症性疾病或过敏疾病的症状，达到预防和治疗炎症性疾病或致敏疾病的作用。

7.权利要求1-3任一项所述的新型淫羊霍素衍生物在用于制备预防和治疗神经系统疾病或心血管系统疾病的药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的新型淫羊霍素衍生物在用于制备预防和治疗神经系统疾病或心血管疾病的药物中的应用，其特征在于，所述新型淫羊霍素衍生物能够通过抑制Aβ聚集体诱导的神经细胞损伤、抑制CoCl₂诱导的神经细胞或心肌细胞缺氧性损伤，或者有效逆转血管内皮细胞的氧化低密度脂蛋白ox-LDL损伤，进而增加神经细胞或心肌细胞的活力，避免血管内皮细胞受ox-LDL损伤，达到保护神经细胞或心血管细胞的作用。

9.根据权利要求5所述的新型淫羊霍素衍生物在用于制备预防和治疗炎症性疾病或过敏的药物中的应用或权利要求7所述的新型淫羊霍素衍生物在用于制备预防和治疗神经系统疾病或心血管疾病的药物中的应用，其特征在于，所述的药物为片剂、口服液、气雾剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、膏剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、冲剂、酊剂、粉针剂或注射液。

10.权利要求1-3任一项所述的新型淫羊霍素衍生物在用于制备磷酸二酯酶或TNF-α抑制剂中的应用。