[发明专利]稠环杂环化合物及应用、含有其的药物组合物及应用在审
申请号: | 202110267929.0 | 申请日: | 2021-03-11 |
公开(公告)号: | CN115073449A | 公开(公告)日: | 2022-09-20 |
发明(设计)人: | 邹宏斌;杨巍;李进彪;余沛霖;张宜;祝华建 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61P9/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/04;A61P25/16;A61P21/00;A61P9/10 |
代理公司: | 上海上谷知识产权代理有限公司 31342 | 代理人: | 蔡继清 |
地址: | 310058 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 应用 含有 药物 组合 | ||
1.一种稠环杂环化合物,或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药,所述稠环杂环化合物具有通式(I)所示结构:
式中,R1为未取代或至少一个氢原子被R1-1取代的杂芳基、未取代或至少一个氢原子被R1-2取代的苯基,其中,R1-1为卤素或C1~6烷基,R1-2为卤素、氰基、硝基、C2~8酯基、C1~6烷基、C1~6烷氧基;
表示单键或双键,当为单键时,R2为羟基、C2~12酰氧基或C1~6烷氧基;当为双键时,R2为氧原子;
R3为羟基、C1~4烷基、C1~6烷氧基、或含有至少一个N、O和/或S原子的杂环基,其中Ra和Rb分别独立地选自氢、C1~4烷基或C1~4烷氧基;
X为碳原子或氮原子。
2.根据权利要求1所述的稠环杂环化合物,其特征在于,所述R1为未取代或至少一个氢原子被R1-1取代的五元杂芳基、未取代或至少一个氢原子被R1-1取代的六元杂芳基,所述R1-1为卤素或C1~4烷基,
或者,所述R1为未取代或至少一个氢原子被R1-2取代的苯基,所述R1-2为卤素、氰基、硝基、C1~4烷基、C1~4烷氧基;
和/或,表示单键,所述R2为羟基、C2~8酰氧基或C1~4烷氧基;
或者,为双键,R2为氧原子;
和/或,R3为羟基、C1~4烷基、C1~4烷氧基、含有至少一个N、O和/或S原子的三元杂环基、含有至少一个N、O和/或S原子的四元杂环基、含有至少一个N、O和/或S原子的五元杂环基、含有至少一个N、O和/或S原子的六元杂环基或其中Ra和Rb分别独立地选自氢、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。
3.根据权利要求1所述的稠环杂环化合物,其特征在于,所述R1为含有一个O或S原子的未取代或至少一个氢原子被R1-1取代的五元杂芳基、未取代或至少一个氢原子被R1-1取代的吡啶基,所述R1-1为氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基;
或者,所述R1为未取代或至少一个氢原子被R1-2取代的苯基,所述R1-2为氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基或乙氧基;
和/或,表示单键,所述R2为羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或其中Re为C1~7烷基;
或者,为双键,R2为氧原子;
和/或,R3为羟基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基、C1~4烷氧基、含有至少一个N和/或O原子的四元杂环基、含有至少一个N和/或O原子的五元杂环基、含有至少一个N和/或O原子的六元杂环基、
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