[发明专利]一种基于NQO1调控的嵌合体分子及其应用有效
申请号: | 202110254937.1 | 申请日: | 2021-03-09 |
公开(公告)号: | CN113171467B | 公开(公告)日: | 2023-04-07 |
发明(设计)人: | 汪铭;梁春菁 | 申请(专利权)人: | 中国科学院化学研究所 |
主分类号: | A61K47/60 | 分类号: | A61K47/60;A61K47/58;A61K38/05;A61K31/422;A61K31/427;A61P35/00;C07K5/062 |
代理公司: | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人: | 佟林松 |
地址: | 100190 *** | 国省代码: | 北京;11 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 基于 nqo1 调控 嵌合体 分子 及其 应用 | ||
1.一种可响应NQO1或其产物的化合物,其为式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:
X-L-Y-Z
式I;
其中,X为目标蛋白的配体,Y为E3连接酶的配体,L为连接X和Y的链,所述化合物响应NQO1的方式是以Z被取代为H的方式;
其中,Z的结构式为
L为PEG类链或烷基类链;L选自以下结构式中的一种,其中,m,n,k在各结构式中分别各自独立地选自0-10的整数;R、R1、R2在各结构式中分别各自独立地选自O,NH,或CH2,
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Y的结构式为:
其中,-NH-与L相连,Ph-与L相连,-O-与Z相连。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,X为特异识别抗癌药物靶点蛋白的配体。
4.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,X为特异性识别BRD4蛋白、BTK蛋白、FKBP12蛋白或CDK9蛋白的配体。
5.如权利要求1-4任一项所述的化合物,其特征在于,所述化合物的结构式为:
6.如权利要求1-4任一项所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自以下结构式中的一种:
7.如权利要求1-4任一项所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自以下结构式中的一种:
8.权利要求1-7任一项所述化合物用于制备以下药物的用途:
(1)靶向肿瘤细胞的药物;
(2)治疗肿瘤疾病的药物。
9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述肿瘤包括头颈部肿瘤、眼部肿瘤、皮肤癌、食道癌、胸部肿瘤、骨癌、肺癌、结肠癌、乙状结肠癌、直肠癌、胃癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢肿瘤、肾癌、肝癌、胰腺癌、脑癌、肠癌、心脏肿瘤、肾上腺癌、宫颈癌。
10.如权利要求9所述的用途,其特征在于,所述头颈部肿瘤包括嘴部肿瘤、喉部肿瘤。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院化学研究所,未经中国科学院化学研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110254937.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。