[发明专利]一种包含有吲哚骨架的螺环的手性吲哚啉酮的合成方法

权利要求书

1.一种包含有吲哚骨架的螺环的手性吲哚啉酮的合成方法，其特征在于，以靛红和2-(2-吲哚)苯胺衍生物为反应底物，以手性磷酸为催化剂，不对称合成含有吲哚骨架的螺环的吲哚啉酮，反应式如下：

式中：

Ar¹,Ar²,Ar³为苯基或含有取代基的苯环，所述的取代基为卤素，烷氧基或C₁-C₂₀的烷基中的至少一种；

R为烷基或芳甲基。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法的具体反应步骤为：

在氮气保护下，将催化剂、靛红、2-(2-吲哚)苯胺衍生物和有机溶剂混合，于-20-30℃搅拌反应1-120h后，旋干溶剂，柱层析分离得到螺环的吲哚啉酮；

所述催化剂、靛红、2-(2-吲哚)苯胺衍生物的摩尔比为0.01-0.1:1～2:1～2。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述催化剂、靛红、2-(2-吲哚)苯胺衍生物和有机溶剂的比例为0.01-0.1mmol:1～2mmol:1～2mmol:1-50ml。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为芳烃类溶剂。

5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷、乙醚、乙酸乙酯、二氧六环、乙腈、氯仿中的至少一种。

6.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述手性磷酸为联萘骨架的手性磷酸。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述手性磷酸的结构式如下：

式中：

Ar⁴为苯基或含有取代基的苯环或蒽基或菲基，所述取代基为甲基、三氟甲基或异丙基。

8.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述芳烃类溶剂为甲苯、二甲苯、苯、氯苯、三甲苯中的至少一种。

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述手性磷酸为(R)-TRIP。

10.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述反应中还可以加入分子筛或无水硫酸钠，分子筛或无水硫酸钠与靛红的比例为0.1-2g：1mmol。