[发明专利]一种2-氮杂双环[3.2.0]类化合物、合成方法及应用有效
申请号: | 202110233413.4 | 申请日: | 2021-03-03 |
公开(公告)号: | CN113121405B | 公开(公告)日: | 2022-05-20 |
发明(设计)人: | 彭士勇;周婷;张弘;朱雨琪;陈暖 | 申请(专利权)人: | 五邑大学 |
主分类号: | C07D209/52 | 分类号: | C07D209/52;A61P25/28 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 伍传松 |
地址: | 529000 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氮杂双环 3.2 化合物 合成 方法 应用 | ||
1.一种2-氮杂双环[3.2.0]类化合物,其特征在于,包括式I所示结构的化合物及其药学上可接受的盐:
;
其中所述式I所示结构的化合物为如下1a至1c所示任一结构的化合物:
。
2.一种如权利要求1所述的2-氮杂双环[3.2.0]类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将式II所示结构的1,6-烯炔类化合物与式III所示结构的重氮类化合物在催化剂和溶剂存在下进行反应得到式I所示结构的化合物:
。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述溶剂包括四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、二氯乙烷、乙酸乙酯、二甲基亚砜、乙腈和甲醇中的至少一种。
4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述催化剂为铜盐。
5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述1,6-烯炔类化合物、重氮类化合物和催化剂的摩尔比为1:(1.5~3):(0.01~0.3)。
6.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述合成方法中,反应温度为25~120℃,反应时间为12~48小时。
7.权利要求1所述的2-氮杂双环[3.2.0]类化合物在制备用于治疗阿尔兹海默症药物中的用途。
8.一种药用组合物,其特征在于,包含权利要求1所述的2-氮杂双环[3.2.0]类化合物。
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