[发明专利]一种蛋白酶体抑制剂在抑制新型冠状病毒中的应用在审
| 申请号： | 202110200746.7 | 申请日： | 2021-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN112972648A | 公开（公告）日： | 2021-06-18 |
| 发明（设计）人： | 黄子为;阿龙·切哈诺沃;安静;徐岩;梁柏强 | 申请（专利权）人： | 珠海诺贝尔国际生物医药研究院有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/06 | 分类号： | A61K38/06;A61K38/07;A61P31/14;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 夏菁 |
| 地址： | 519080 广东省珠海市高新区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 蛋白酶 抑制剂 抑制 新型 冠状病毒 中的 应用 | ||
1.一种蛋白酶体抑制剂在抑制新型冠状病毒，或在制备新型冠状病毒抑制剂中的应用，其特征在于，所述蛋白酶体抑制剂具有式(Ⅰ)所示结构或其异构体、药学上可接受的盐、前药：
其中，R1为取代或未取代的芳基或杂芳基；
R2、R3独立的选自氢原子、C1-10烷基、芳基取代的C1-12烷基、C6-12芳基或取代芳基、C6-12杂芳基或取代杂芳基；
R5和R7独立的选自氢原子、C1-10烷基、芳基取代的C1-12烷基、C6-12芳基或取代芳基、C6-12杂芳基或取代杂芳基；
R4和R6独立的选自氢原子；
R8为N(R9)LQR10；
R9为氢原子；
L为C＝O；
Q为O、NH、N-烷基或CH2；
R10为芳基取代的C1-12烷基、杂芳基取代的C1-12烷基、杂环基取代的C1-12烷基、取代或非取代的杂环基或芳基。
2.一种包括蛋白酶体抑制剂的组合物在抑制新型冠状病毒，或在制备新型冠状病毒抑制剂中的应用，其特征在于，所述蛋白酶体抑制剂具有式(Ⅰ)所示结构或其异构体、药学上可接受的盐、前药：
其中，R1为取代或未取代的芳基或杂芳基；
R2、R3独立的选自氢原子、C1-10烷基、芳基取代的C1-12烷基、C6-12芳基或取代芳基、C6-12杂芳基或取代杂芳基；
R5和R7独立的选自氢原子、C1-10烷基、芳基取代的C1-12烷基、C6-12芳基或取代芳基、C6-12杂芳基或取代杂芳基；
R4和R6独立的选自氢原子；
R8为N(R9)LQR10；
R9为氢原子；
L为C＝O；
Q为O、NH、N-烷基或CH2；
R10为芳基取代的C1-12烷基、杂芳基取代的C1-12烷基、杂环基取代的C1-12烷基、取代或非取代的杂环基或芳基。
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