[发明专利]新一代三唑类氘代化合物及其制备方法和用途在审
申请号: | 202110173696.8 | 申请日: | 2021-02-06 |
公开(公告)号: | CN114907331A | 公开(公告)日: | 2022-08-16 |
发明(设计)人: | 杨成;张起愿;刘晓鹏 | 申请(专利权)人: | 华创合成制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07F9/6558;C07B59/00;A61K31/496;A61K31/675;A61P31/10 |
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地址: | 710000 陕西省西安市高*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新一代 三唑类氘代 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.通式Ⅰ所示的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,
Ⅰ
其中:
R1选自氢、 ,其中n代表0~4的整数,X1、X2为碱金属元素、1~10的碳链; R2~R9各自独立地选自氢或氘,且R2~R9中至少有一个选自氘;
当R1为H时,R10选自其中,X3为氨基酸;
X选自药学上可接受的阴离子。
2.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,其特征在于,化合物如式Ⅱ所示:
Ⅱ
其中:
R2~R7各自独立地选自氢或氘,且R2~R7中至少有一个选自氘。
3. 根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,其特征在于,化合物如式Ⅲ所示:
Ⅲ
其中, R2~R7各自独立地选自氢或氘,且R2~R7中至少有一个选自氘;
R10选自其中,X3为氨基酸;
X选自无机酸或有机酸电离生成的阴离子。
4.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,其特征在于,化合物如式Ⅳ所示:
Ⅳ
其中:
R1选自氢、,其中n代表0~4的整数,X1、X2为碱金属元素、1~10的碳链;
R2~R7各自独立地选自氢或氘,且R2~R7中至少有一个选自氘。
5.如权利要求1-4所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,其所述化合物选自:
化合物1
化合物2
化合物3
化合物4
化合物5
化合物6
化合物7
化合物8
化合物9
化合物10
化合物11
化合物12
化合物13
化合物14
化合物15。
6.权利要求1-5所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,其特征在于,所述的药学上可接受的盐选自无机盐或有机盐;其中无机盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐;有机盐选自乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、以磺酸盐、苯磺酸盐、水杨酸盐。
7.一种药物组合物,其特征在于,所述组合物包含权利要求1-5任一所述的化合物或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物和药用辅料。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,所述药物组合包括药物可接受的载体。
9.权利要求1-5任一所述的化合物,或其药学上可接受的盐,或其前药,或其溶剂化合物,或者权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗由真菌感染疾病的药物中的应用。
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