[发明专利]一种咖啡因微胶囊、其制备方法及复方氨酚烷制剂

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及一种咖啡因微胶囊、其制备方法及其复方氨酚烷胺制剂。该咖啡因微胶囊，包括芯材，包裹芯材的第一壁材和包裹第一壁材的第二壁材；所述芯材为咖啡因，所述第一壁材为辛烯基琥珀酸酯化淀粉，所述第二壁材为羧甲基纤维素。本发明利用适宜的壁材对咖啡因进行微囊化，延缓了其在人体的吸收，从而最大限度地缩短了与马来酸氯苯那敏的血药浓度达峰时间的差异，可以更好的减轻马来酸氯苯那敏所致的嗜睡作用。另外，咖啡因苦味强烈，在药物中直接添加会导致药物味苦、口感差。本发明提供的咖啡因微胶囊，因其加入改性淀粉，在一定程度上包裹了咖啡因原料，使得药物苦味减轻，患者服用感受更佳。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及一种咖啡因微胶囊、其制备方法及复方氨酚烷制剂。

背景技术

抗感冒药是人们日常生活中的常用药，市场上的抗感冒药多为复方制剂，适用于多种感冒，且起效快、药效长。其中大多数含有抗组胺药物马来酸氯苯那敏或苯海拉明的成分，这些成分能够缓解感冒患者打喷嚏、流鼻涕、流眼泪等过敏症状，但由于其能够通过血脑屏障对中枢神经起到抑制作用，所以导致这类抗感冒药均表现出服用后嗜睡、困倦的副作用，导致患者服用后会对生活工作造成不便。

咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，一种中枢兴奋剂，可在一定程度上减轻马来酸氯苯那敏所致的嗜睡作用，暂时驱走睡意并恢复精力。可以增强抗感冒药中的对乙酰氨基酚的解热镇痛效果。还能够有助于对抗抗组胺药马来酸氯苯那敏的中枢抑制作用，能够缓解中枢抑制剂产生的乏力、嗜睡等药物的副作用。所以在抗感冒药中添加咖啡因，既能辅助加强治疗作用，又能达到减轻副作用嗜睡的效果。

感康(复方氨酚烷胺片)为常见的抗感冒药物，其主要成份有对乙酰氨基酚、盐酸金刚烷胺、人工牛黄、马来酸氯苯那敏及咖啡因。马来酸氯苯那敏作为第一代抗组胺药物，主要用于皮肤黏膜过敏，能减轻流涕、鼻塞、打喷嚏等症状，但其不良反应-嗜睡作用比较明显。药物中的咖啡因可以对抗马来酸氯苯那敏的中枢抑制作用，但两者发挥药效时间存在差异。咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全的吸收,血药浓度约在15～60分钟达峰值,峰值可持续到120分钟。马来酸氯苯那敏口服血药浓度3小时后可达峰值。所以患者在服药后3个小时左右，血液中马来酸氯苯那敏浓度达到峰值，疲惫犯困的不良反应开始加重，而此时已经错过了咖啡因血药浓度的峰值，导致咖啡因不能很好的发挥中枢兴奋作用，药品嗜睡的不良反应比较明显。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种咖啡因微胶囊、其制备方法及复方氨酚烷制剂。本发明通过将咖啡因进行微囊化，延缓其在人体的吸收，从而缩短与马来酸氯苯那敏的血药浓度达峰时间的差异，可以更好的减轻马来酸氯苯那敏所致的嗜睡作用。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供一种咖啡因微胶囊，包括芯材，包裹芯材的第一壁材和包裹第一壁材的第二壁材；所述芯材为咖啡因，所述第一壁材为辛烯基琥珀酸酯化淀粉，所述第二壁材为羧甲基纤维素。

本发明以咖啡因为芯材，以辛烯基琥珀酸酯化淀粉为第一壁材，以羧甲基纤维素为第二壁材制备的咖啡因微胶囊，适当地延缓咖啡因其在人体的吸收，从而最大限度地缩短了与马来酸氯苯那敏的血药浓度达峰时间的差异，可以更好的减轻马来酸氯苯那敏所致的嗜睡作用。

一些实施方案中，咖啡因与第一壁材、第二壁材的质量比为(5～25)：(1～5)：(1～5)。一些具体实施例中，质量比具体为5:1:1、5:5:5或25:1:1。

本发明还提供了所述咖啡因微胶囊的制备方法，包括：

将芯材的有机溶液加入到第一壁材水溶液中，获得悬浊液；

将悬浊液依次进行分散、均质、喷雾干燥，得到咖啡因湿胶囊；

将所述咖啡因湿胶囊与第二壁材水溶液混匀，干燥，获得咖啡因微胶囊。