[发明专利]一种烷基芳烃和水直接羰基化合成芳基乙酸的方法

说明书

本发明提供了一种烷基芳烃和水直接羰基化合成芳基乙酸的方法，包括以下步骤：以式Ⅰ所示的烷基芳烃、一氧化碳和水为原料，在过渡金属催化剂、配体、相转移催化剂和氧化剂的作用下进行反应，一步法制备得到式Ⅱ所示的芳基乙酸。本发明一步即可将甲苯类化合物和水直接转化为苯乙酸类化合物，无需水解、酸化等额外步骤，污染很少，环境友好。同时，本发明直接利用水及甲苯类化合物作为反应物，原料简单、廉价、易得。使用廉价过渡金属化合物作为催化剂，价格便宜，成本较低。上述反应副产物较少，且与产物的性质差别较大，后处理简单，很容易分离得到产物，且产物纯度高。

技术领域

本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种烷基芳烃和水直接羰基化合成芳基乙酸的方法。

背景技术

苯乙酸是一种重要的合成中间体，在医药、农药、香料等行业有着广泛的应用。随着这些行业的不断发展，苯乙酸的需求量也日益增加。

在医药行业，苯乙酸被大量用于制备青霉素，随着青霉素及下游产品工业的快速发展，苯乙酸的需求日益增加。另外，苯乙酸还可用于制备性激素药苯乙酸睾酮、抗室性心律失常药氯克律。含不同取代基的苯乙酸用途也很广泛，如邻氯苯乙酸可用于合成镇痛消炎药双氯灭痛；对氯苯乙酸可用于制备氮卓斯汀；对三氟甲基苯乙酸可用于合成治疗心率失常等药物。在农药方面，苯乙酸类化合物常被用于制备杀虫剂、杀菌剂除草剂、灭鼠剂等。如苯乙酸可作为合成杀菌剂苯霜灵、杀鼠剂大隆的原料。在香料行业，苯乙酸酯类化合物可作为香料中的修饰剂，清洁剂、化妆品的生产中。

目前，合成苯乙酸的方法有多种主要包括氯苄-氰化钠法、苯乙烯法、羰基合成等方法。

氯苄-氰化钠法使用的原料氰化钠和生成的中间体苯乙腈均为剧毒物品，对操作人员不利，环保压力大，废弃物处理费用高，且生产的苯乙酸中往往会残留剧毒的氰化物，污染下游产品。

苯乙烯法是首先利用苯乙烯、硫磺、氨水为原料制备苯乙酰胺，再经水解得到苯乙酸。该法原料易得，毒性小，但第一步的副产物2-苯乙硫醇恶臭，污染环境，且反应产物难分离。

羰基合成法主要指以苄基卤化物和一氧化碳为原料，在过渡金属催化剂如Rh、Re、Ir、Pt、Pd、Co、Ni等的催化下合成苯乙酸。该法副产物较少，产品纯度较高，已获得较广泛的研究(CN 1039241,CN 1054584,CN 1093355,CN 1109871,CN 1284406,CN 851000362,CN101716523A,CN 101816952A等)。经过多年的发展，目前已经可以在较温和的反应条件下进行。然而，由于该法以氯苄为原料，反应中需加入碱以中和产生的废酸，最后需要将生成的苯乙酸盐酸化才能得到产物苯乙酸，造成反应的经济性不高，对环境也有一定的影响。

因此，发展一种以简单易得的化合物为原料，经济环保的合成苯乙酸的方法具有重要意义。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种烷基芳烃和水直接羰基化合成芳基乙酸的方法，具有较高的收率和纯度，且成本较低。

为达到上述目的，本发明提供了一种烷基芳烃和水直接羰基化合成芳基乙酸的方法，包括以下步骤：

以式Ⅰ所示的烷基芳烃、一氧化碳和水为原料，在过渡金属催化剂、配体、相转移催化剂和氧化剂的作用下进行反应，一步法制备得到式Ⅱ所示的芳基乙酸；

上述反应的方程式如下：