[发明专利]抗肿瘤的尿嘧啶类化合物及其脂质组合物

权利要求书

1.一种脂质组合物，其包含：

式(I)化合物：100重量份，

磷脂：100～2000重量份(例如200～1500重量份)，

聚乙二醇化磷脂：30～300重量份(例如50～200重量份)，

胆固醇：20～200重量份(例如50～150重量份)，和

赋形剂；

所述式(I)化合物具有如下结构：

或其药用盐、溶剂合物、多晶型，

其中：

X代表O、NH；

R代表C_6-22直链或支链的饱和烷基或不饱和烯基，其中碳链中的1个或2个CH₂可任选被O替代。

2.根据权利要求1的脂质组合物，其中所述R选自：正己烷基、正癸烷基、正十二烷基、正十四烷基、正十六烷基、正十八烷基、正二十烷基、正二十二烷基、正癸基-9-烯-1-基、正十二烷基-11-烯-1-基、5-(2-甲氧基乙氧基)戊基、7-(2-甲氧基乙氧基)庚基、9-(2-甲氧基乙氧基)壬基、正十六烷氧丙基、正十八烷氧乙基、(9-烯)正十烷基、(11-烯)正十二烷基、(11-烯)正十二烷乙基。

3.根据权利要求1的脂质组合物，所述式(I)化合物为选自下列的化合物1～化合物17：

化合物1：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正己基氧基甲酸酯，

化合物2：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正癸基氧基甲酸酯，

化合物3：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正十四烷基氧基甲酸酯，

化合物4：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正十六烷基氧基甲酸酯，

化合物5：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正十八烷基氧基甲酸酯，

化合物6：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正二十烷基氧基甲酸酯，

化合物7：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正二十二烷基氧基甲酸酯，

化合物8：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正癸基-9-烯-1-基氧基甲酸酯，

化合物9：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正十二烷基-11-烯-1-基氧基甲酸酯，

化合物10：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基(5-(2-甲氧基乙氧基)戊基)氧基甲酸酯，

化合物11：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基(7-(2-甲氧基乙氧基)庚基)氧基甲酸酯，

化合物12：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基(9-(2-甲氧基乙氧基)壬基)氧基甲酸酯，

化合物13：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正己基氨基甲酸酯，

化合物14：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正癸基氨基甲酸酯，

化合物15：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正十四烷基氨基甲酸酯，

化合物16：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正十六烷基氨基甲酸酯，

化合物17：(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基正二十二烷基氨基甲酸酯。

4.根据权利要求1的脂质组合物，其是呈液体状态的组合物(例如是脂质混悬液)，其中所述赋形剂是水性溶媒；例如，其选自：水、0.8～1％氯化钠溶液(例如0.9％氯化钠溶液)、2～10％葡萄糖溶液(例如5％葡萄糖溶液)；例如，该水性溶媒的用量是使得式(I)化合物在该液体组合物中的浓度为0.2～20mg/ml，例如为0.25～15mg/ml，例如0.5～10mg/ml，例如0.5～5mg/ml。