[发明专利]一种帕利哌酮的制备方法在审

专利信息
申请号: 202110023204.7 申请日: 2021-01-08
公开(公告)号: CN112679496A 公开(公告)日: 2021-04-20
发明(设计)人: 吉凤成;邹国勇;杨勇;陈安丰;余俊 申请(专利权)人: 江苏豪森药业集团有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 帕利哌酮 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种帕利哌酮的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)在氮气保护下,将帕利哌酮粗品在乙醇溶液中加热溶解;

(2)冷却和析晶;

(3)过滤和洗涤步骤(2)所得晶体;

(4)干燥步骤(3)所得产物。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述的乙醇溶液为乙醇和水的混合溶液,其中乙醇的体积浓度为40%~80%,优选50~80%。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述的析晶为缓慢析晶,析晶时间为8~20小时,优选10~20小时。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)中所述的洗涤,其所用溶液为冷乙醇,所述冷乙醇为温度在-15~0℃,乙醇体积浓度在95%以上的乙醇水溶液。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述帕利哌酮粗品与乙醇溶液的质量体积比为1:20~50,优选1:20~40。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述帕利哌酮粗品中含有帕利哌酮杂质1、帕利哌酮杂质2和帕利哌酮杂质3中的一种或多种,所述杂质结构如下:

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述帕利哌酮粗品中,帕利哌酮杂质1、帕利哌酮杂质2和帕利哌酮杂质3的含量均不超过0.5%。

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