[发明专利]包含(S)-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((2-氟-4-((3-吗啉代氮杂环丁烷-1-基)甲基)苄基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮及其盐的固体形式,以及含有其的组合物及它们的用途在审
| 申请号: | 202080088837.X | 申请日: | 2020-10-20 |
| 公开(公告)号: | CN114929686A | 公开(公告)日: | 2022-08-19 |
| 发明(设计)人: | L·黄;W·吴 | 申请(专利权)人: | 新基公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 杨春刚;黄革生 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 包含 二氧 哌啶 吗啉代氮杂环 丁烷 甲基 苄基 氨基 吲哚 及其 固体 形式 以及 含有 组合 | ||
1.包含化合物1的固体形式:
2.权利要求1的固体形式,其包含化合物1的游离碱。
3.权利要求2的固体形式,其是化合物1游离碱的形式A,特征在于包含在约4.5°、15.3°和18.1°2θ处的峰的XRPD图。
4.权利要求3的固体形式,其中XRPD图还包含在约13.3°和15.9°2θ处的峰。
5.权利要求4的固体形式,其中XRPD图还包含在约20.1°和20.9°2θ处的峰。
6.权利要求3的固体形式,其特征在于与图1所示的XRPD图匹配的XRPD图。
7.权利要求2的固体形式,其是化合物1游离碱的形式B,特征在于包含在约4.8°、9.6°和14.9°2θ处的峰的XRPD图。
8.权利要求7的固体形式,其中XRPD图还包含在约18.7°和22.1°2θ处的峰。
9.权利要求8的固体形式,其中XRPD图还包含在约20.7°和21.4°2θ处的峰。
10.权利要求7的固体形式,其特征在于与图3所示的XRPD图匹配的XRPD图。
11.权利要求1的固体形式,其包含化合物1的盐酸盐。
12.权利要求11的固体形式,其是化合物1盐酸盐的形式A,特征在于包含在约15.1°、16.3°和20.7°2θ处的峰的XRPD图。
13.权利要求12的固体形式,其中XRPD图还包含在约7.8°和22.4°2θ处的峰。
14.权利要求13的固体形式,其中XRPD图还包含在约18.2°、18.9°和24.8°2θ处的峰。
15.权利要求12的固体形式,其特征在于与图5所示的XRPD图匹配的XRPD图。
16.权利要求11的固体形式,其是化合物1盐酸盐的形式B,特征在于包含在约17.5°、21.6°和24.8°2θ处的峰的XRPD图。
17.权利要求16的固体形式,其中XRPD图还包含在约21.1°和27.0°2θ处的峰。
18.权利要求17的固体形式,其中XRPD图还包含在约14.6°、17.2°和20.3°2θ处的峰。
19.权利要求16的固体形式,其特征在于与图9所示的XRPD图匹配的XRPD图。
20.权利要求1的固体形式,其包含化合物1的富马酸盐。
21.权利要求20的固体形式,其是化合物1富马酸盐的形式A,特征在于包含在约22.3°、23.2°和23.4°2θ处的峰的XRPD图。
22.权利要求21的固体形式,其中XRPD图还包含在约17.9°和25.8°2θ处的峰。
23.权利要求22的固体形式,其中XRPD图还包含在约11.7°和18.3°2θ处的峰。
24.权利要求21的固体形式,其特征在于与图11所示的XRPD图匹配的XRPD图。
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