[发明专利]稳定的浓缩的放射性药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，所述药物组合物包含：

(a)由如下形成的络合物

(ai)放射性核素，和

(aii)与螯合剂连接的胃泌素释放肽受体肽拮抗剂结合部分；以及；

(b)至少两种抗放射性分解降解的稳定剂；以及

(c)任选地表面活性剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述放射性核素选自¹¹¹In、¹⁸F、²¹¹At、⁸²Rb、¹²³I、¹³¹I、¹³³mIn、⁹⁹mTc、⁹⁴mTc、⁶⁷Ga、⁶⁶Ga、⁶⁸Ga、⁵²Fe、¹⁶⁹Er、⁷²As、⁹⁷Ru、²⁰³Pb、²¹²Pb、⁶²Cu、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、⁸⁶Y、⁹⁰Y、⁵¹Cr、⁵²mMn、¹⁵⁷Gd、¹⁷⁷Lu、¹⁶¹Tb、⁶⁹Yb、¹⁷⁵Yb、¹⁰⁵Rh、¹⁶⁶Dy、¹⁶⁶Ho、¹⁵³Sm、¹⁴⁹Pm、¹⁵¹Pm、¹⁷²Tm、¹²¹Sn、¹¹⁷mSn、²¹³Bi、²¹²Bi、¹⁴²Pr、¹⁴³Pr、¹⁹⁸Au、¹⁹⁹Au、⁸⁹Zr、²²⁵Ac、⁴³Sc、⁴⁴Sc和⁴⁷Sc，优选地选自¹¹¹In、¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac和⁶⁸Ga，更优选地是¹⁷⁷Lu。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述放射性核素以其提供至少370MBq/mL(在处理结束时)±37MBq/mL(±10％)的体积放射性的浓度存在。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述螯合剂选自DOTA、DTPA、NTA、EDTA、DO3A、NOC和NOTA，优选地是DOTA。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述与螯合剂连接的胃泌素释放肽受体肽拮抗剂结合部分是具有式(I)的NeoB：

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述至少两种稳定剂选自龙胆酸或其盐、抗坏血酸或其盐、蛋氨酸、组氨酸、褪黑素、乙醇和Se-蛋氨酸，优选地选自龙胆酸或其盐和抗坏血酸或其盐。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述至少两种稳定剂是龙胆酸或其盐和抗坏血酸或其盐。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中龙胆酸与抗坏血酸之间的比值在1:16和1:10之间，典型地在1:15和1:10之间，例如在1:12和1:11之间。

9.根据权利要求7或8所述的药物组合物，其中所述龙胆酸或其盐以至少1000μg/mL、例如1000μg/mL和1500μg/mL之间的浓度存在。