[发明专利]用于治疗癫痫持续状态的加奈索酮在审
| 申请号: | 202080062995.8 | 申请日: | 2020-08-04 |
| 公开(公告)号: | CN114728012A | 公开(公告)日: | 2022-07-08 |
| 发明(设计)人: | D·齐泽凯;M·加希尔;L·马索卡;J·蔡;J·霍利亨;A·艾梅蒂 | 申请(专利权)人: | 马瑞纳斯制药公司 |
| 主分类号: | A61K31/565 | 分类号: | A61K31/565;A61K47/12;A61K47/24 |
| 代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 癫痫 持续 状态 加奈索酮 | ||
1.一种治疗癫痫持续状态(SE)的方法,所述方法包括向有需要的受试者施用:
a)足以抑制SE的量的加奈索酮静脉内推注,和
b)足以持续抑制SE的量的加奈索酮持续静脉内输注,其中所述持续静脉内输注i)与所述静脉内推注一起在围手术期开始,ii)施用至少约8小时的目标浓度期,和iii)在整个所述目标浓度期内在所述受试者中产生至少约425ng/ml、至少约450ng/ml、至少约475ng/ml或至少约500ng/ml的加奈索酮血浆浓度。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述持续静脉内输注与所述静脉内推注的施用同时开始。
3.如权利要求1所述的方法,其中所述静脉内推注和所述持续静脉内输注不导致所述受试者麻醉。
4.如权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述静脉内推注在所述受试者中产生至少约500ng/ml至约1000ng/ml的加奈索酮血浆浓度。
5.如权利要求1至3中任一项所述的方法,其中在整个治疗期内所述持续静脉内输注在所述受试者中产生至少约500ng/ml至约1000ng/ml的加奈索酮血浆浓度。
6.如权利要求1至5中任一项所述的方法,其中通过持续静脉内输注每小时向所述受试者施用的加奈索酮的所述量在从所述持续静脉内输注开始约24小时的时间段内减少。
7.如权利要求1至6中任一项所述的方法,其中通过持续静脉内输注每小时向所述受试者施用的加奈索酮的所述量在开始所述持续静脉内输注后约2小时减少。
8.如权利要求7所述的方法,其中在开始所述持续静脉内输注后约2小时,相对于开始所述持续静脉内输注时每小时施用的所述量,通过持续静脉内输注每小时向所述受试者施用的加奈索酮的所述量减少约50%。
9.如权利要求1至8中任一项所述的方法,其中在开始所述持续静脉内输注后约10小时至约14小时,通过持续静脉内输注每小时向所述受试者施用的加奈索酮的所述量减少。
10.如权利要求9所述的方法,其中在开始所述持续静脉内输注后约10小时至约14小时,相对于开始所述持续静脉内输注时每小时施用的所述量,通过持续静脉内输注每小时向所述受试者施用的加奈索酮的所述量减少约75%。
11.如权利要求1至10中任一项所述的方法,其中通过持续静脉内输注每小时向所述受试者施用的加奈索酮的所述量在开始所述持续静脉内输注后约2小时减少,然后在开始所述持续静脉内输注后约10小时至约14小时减少。
12.如权利要求11所述的方法,其中通过持续静脉内输注每小时向所述受试者施用的加奈索酮的所述量,在开始所述持续输注后约2小时,相对于开始所述持续静脉内输注时每小时施用的所述量,减少约50%,然后在开始所述持续输注后约10小时至约14小时,相对于开始所述持续静脉内输注时每小时施用的所述量,减少约75%。
13.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述持续静脉内输注在开始所述持续静脉内输注后施用约36小时的治疗期。
14.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述持续静脉内输注的所述治疗期在开始所述持续静脉内输注后持续至少约8小时至约36小时的时间段。
15.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中通过持续静脉内输注每小时向所述受试者施用的加奈索酮的所述量在从所述持续静脉内输注开始约24小时后增加。
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