[发明专利]T-型钙通道调节剂的制剂及其使用方法在审

专利信息
申请号: 202080061862.9 申请日: 2020-07-10
公开(公告)号: CN114340670A 公开(公告)日: 2022-04-12
发明(设计)人: K.雷迪;M.S.李;G.M.贝尔福特;S.M.加拉德;L.黄;M.帕德瓦尔;R.瓦格纳;M.维特曼 申请(专利权)人: 普拉克西斯精密药物股份有限公司
主分类号: A61K39/395 分类号: A61K39/395
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张文辉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 通道 调节剂 制剂 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种口服剂型,其包含:

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐;和

调释聚合物(例如,控释聚合物,亲水基质聚合物,例如,HPMC聚合物,疏水基质聚合物(例如,乙基纤维素(ethyl cellulose),乙基纤维素(ethocel)),或聚丙烯酸酯聚合物(例如,Eudragit RL100、Eudragit RS100))。

2.根据权利要求1所述的剂型,其中所述剂型包含约0.9重量%至约40重量%的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

3.根据权利要求1或2所述的剂型,其中所述剂型包含约14重量%至约25重量%的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的剂型,其中所述剂型包含约19重量%至约20重量%的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的剂型,其中所述剂型包含约21重量%至约22重量%的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

6.根据权利要求1或2所述的剂型,其中所述剂型包含约4重量%至约15重量%的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

7.根据权利要求1、2或6中任一项所述的剂型,其中所述剂型包含约4重量%至约10重量%的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

8.根据权利要求1、2、6或7中任一项所述的剂型,其中所述剂型包含约4重量%至约5重量%的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

9.根据权利要求1、2、6或7中任一项所述的剂型,其中所述剂型包含约5重量%至约6重量%的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

10.根据权利要求1、2、6或7中任一项所述的剂型,其中所述剂型包含约9重量%至约10重量%的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的剂型,其中所述剂型包含约1mg至约40mg(例如,约5mg、约10mg、约15mg、约20mg、约25mg、约30mg、约35mg、约40mg)式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的剂型,其中所述剂型包含约4mg至约6mg(例如,约5mg)式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

13.根据权利要求1-11中任一项所述的剂型,其中所述剂型包含约15mg至约25mg(例如,约20mg)式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)。

14.根据权利要求1-13中任一项所述的剂型,其中式(I)的化合物或其药学上可接受的盐(例如,式(II)的化合物)是结晶性的。

15.根据权利要求14所述的剂型,其中晶型表现出包含在下述衍射角(2θ)处的峰的X-射线粉末衍射图样:16.2±0.2、17.4±0.2和26.6±0.2。

16.根据权利要求14或15所述的剂型,其中所述晶型表现出包含在下述衍射角(2θ)处的峰的X-射线粉末衍射图样:11.5±0.2、16.2±0.2、17.4±0.2、22.6±0.2和26.6±0.2。

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