[发明专利]作为第III型受体酪氨酸激酶抑制剂之杂环吡唑衍生物在审
| 申请号: | 202080059010.6 | 申请日: | 2020-08-22 |
| 公开(公告)号: | CN114502553A | 公开(公告)日: | 2022-05-13 |
| 发明(设计)人: | 彭劭政;廖助彬;黄鸿钧;卓苑婷;张依湄;潘语之 | 申请(专利权)人: | 财团法人生物技术开发中心 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444 |
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 陈甜甜 |
| 地址: | 中国台湾台北市南港区研*** | 国省代码: | 台湾;71 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 iii 受体 酪氨酸 激酶 抑制剂 吡唑 衍生物 | ||
1.一种化合物,其具有式(I):
或其立体异构体、互变异构体、医药学上可接受之盐、蛋白水解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera;PROTAC)之结合剂,其中
X选自由CR2及NR3组成之群;
Y选自由CR2及NR3组成之群;
G选自由视情况经取代之芳基、视情况经取代之杂芳基、视情况经取代之杂环基、炔基及直接键组成之群;
L选自由-CH=、-CHR4-、-(CH2)q-、-NR5-、-O-、-O(CH2)q-、-C(O)-、-C(O)(CH2)q-、-SO2-及直接键组成之群,其中各q分别地且独立地为1至4之整数;Z选自由氢、氘、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷基胺、C1-C4二烷基胺、视情况经取代之杂环基及杂环螺环化合物组成之群;
R1选自由氢、氘、卤素、羟基、胺基、氰基、三氟甲基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基胺基及C1-C6二烷基胺基组成之群;
R2选自由氢、氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C5-C6环烯基、C1-C6烷基胺基、C1-C6二烷基胺基、C3-C6环烷基胺基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、芳基、3至6员杂环基及5至6员杂芳基组成之群,其中该烷基胺基、二烷基胺基、烷氧基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烷基胺基、环烷氧基、杂环基、芳基及杂芳基视情况经卤素、胺基、羟基、氰基、硝基、酰基、酰氧基、C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、烷氧基C1-C4烷基、酰氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4二烷基胺基、C3-C6环烷基、3至6员杂环基、芳基及5至6员杂芳基取代;
R3选自由氢、氘、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C2-C6烯基羰基、C1-C6烷氧基羰基、胺基羰基、C1-C6烷基胺基羰基及C1-C6二烷基胺基羰基组成之群;
R4选自由氘及C1-C6烷基组成之群;且
R5选自由氢及C1-C6烷基组成之群。
2.如权利要求1之化合物,其中该化合物具有式(II),
3.如权利要求1之化合物,其中该化合物具有式(III),
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