[发明专利]咪唑并[1,2-a]吡啶基衍生物及其在疾病治疗中的用途在审
| 申请号: | 202080057861.7 | 申请日: | 2020-06-24 |
| 公开(公告)号: | CN114245796A | 公开(公告)日: | 2022-03-25 |
| 发明(设计)人: | E.A.彼得森;R.埃文斯;F.高;P.博尔杜克;M.普法芬巴赫;Z.辛;T.梅-德拉卡 | 申请(专利权)人: | 比奥根MA公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/519;A61K31/437;A61K31/4985;A61P19/02;A61P29/00;A61P19/10;A61P9/10;A61P3/10;A61P1/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P3 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咪唑 吡啶 衍生物 及其 疾病 治疗 中的 用途 | ||
1.一种式(I’)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自由以下组成的组:卤基;C1-5烷基;C3-6环烷基;-C1-2烷基-C3-6环烷基;含有1至2个独立地选自氮、硫和氧的杂原子的完全饱和的4至7元杂环;-C1-2烷基-C4-7杂环,其中所述C4-7杂环可以是完全或部分饱和的并含有1至2个独立地选自氮、硫和氧的杂原子;-C1-4烷基-O-C1-2烷基;完全饱和的5至8元桥联-碳环;具有1至2个独立地选自氮和氧的杂原子的完全饱和的5至8元桥联-杂环系;具有1至2个独立地选自氮和氧的杂原子的5至10元稠合杂双环系;和具有1至2个独立地选自氮和氧的杂原子的5至10元螺杂双环系,其中R1可任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基R1a取代:卤基、腈、氧代、卤基取代的C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基、C1-4烷基、含有1至2个独立地选自氮和氧的杂原子的C4-7杂环、C1-4烷基-O-C1-2烷基、羟基和C1-4烷氧基;
R2是氢、C1-4烷基或卤素;
R3选自由以下组成的组:
i.具有1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元杂芳基,所述杂芳基任选地被1至3个R4取代;
ii.任选地被1至3个R4取代的苯基;
iii.具有1至2个独立地选自氧和氮的杂原子的5-6元部分或完全饱和的杂环,所述杂环可任选地被1至3个R4取代;
iv.可任选地被1至3个R4取代的部分或完全饱和的C3-6环烷基;
v.具有1、2或3个独立地选自氮和氧的杂原子的7至10元稠合杂双环系,所述环系任选地被1至3个R4取代;和
vi.7至10元稠合双环系,所述环系任选地被1至3个R4取代;
X1和X2独立地选自N、CH和CR5,其中X1或X2中只有一个可以是N;
R5选自卤素、C1-4烷基、腈和-OR6,其中所述C1-4烷基任选地被C1-4烷氧基取代;
R6是氢、C1-5烷基、C3-6环烷基、含有1或2个选自氮和氧的杂原子的4至7元部分或完全饱和的杂环、5至10元螺碳环和具有1至2个独立地选自氮和氧的杂原子的5至10元螺杂双环系,其中由R6表示的所述C1-5烷基任选地被1至3个独立地选自以下的取代基R6a取代:卤素、羟基、C1-4烷氧基、卤基取代的C1-4烷氧基、C3-6环烷基、苯基、含有1或2个选自氮和氧的杂原子的4至7元部分或完全饱和的杂环和具有1至2个独立地选自氮和氧的杂原子的完全饱和的5至8元桥联-杂环系;由R6表示的所述C3-6环烷基任选地被1至3个独立地选自以下的取代基R6b取代:卤基、C1-4烷基、卤基取代的C1-4烷基和C1-4烷氧基;由R6表示的所述4至7元部分或完全饱和的杂环、所述5至10元螺碳环和5至10元螺杂双环系任选地被1至3个独立地选自C1-4烷基和氧代的取代基R6c取代;并且其中由R6a表示的所述C3-6环烷基、苯基、4至7元部分或完全饱和的杂环任选地被1至3个R7取代;
每个R7独立地选自氧代、卤基、卤基取代的C1-4烷基和C1-4烷基;
R4在每次出现时独立地选自CN、羟基、C1-4烷基、CN取代的C1-4烷基、氧代、卤基、卤基取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-NR8R9、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基、羟基取代的C1-4烷基、卤基取代的C1-4烷氧基、C3-6环烷基、-C1-4烷基-C3-6环烷基、C(O)NR10R11、C4-7杂环以及具有1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元杂芳基,所述C3-6环烷基和杂芳基可任选地被1至2个独立地选自由C1-4烷基、羟基和卤素组成的组的取代基取代;或同一原子上的两个R4基团可形成C3-6环烷基,或相邻环原子上的两个R4基团可形成苯基、C4-6碳环、C4-6杂环或任选地具有1个选自氮和氧的杂原子的7元桥联环系,其中所述苯基、C3-6环烷基、C4-6碳环和C4-6杂环可任选地被1至2个C1-4烷基、卤基或卤基取代的C1-4烷基取代;
R8和R9各自独立地选自氢、-C(O)C1-4烷基和C1-4烷基;或R8和R9可组合以形成任选地含有一个选自氮或氧的另外杂原子的4至6元饱和的环,其中所述另外的氮可任选地被C1-4烷基取代;并且
R10和R11各自独立地选自氢和C1-4烷基。
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