[发明专利]改善治疗窗的皂苷衍生物

权利要求书

1.基于皂苷的皂苷衍生物，所述皂苷衍生物包含三萜苷元核心结构以及与所述苷元核心结构连接的第一糖链和第二糖链中的至少一个，其中：

i.所述皂苷衍生物包含苷元核心结构，所述苷元核心结构包含已被衍生化的醛基团；或

ii.所述皂苷衍生物包含所述第一糖链，其中所述第一糖链包含已被衍生化的羧基基团，优选葡萄糖醛酸部分的羧基基团；或

iii.所述皂苷衍生物包含所述第二糖链，其中所述第二糖链包含至少一个已被衍生化的乙酰氧基(Me(CO)O-)基团；或

iv.所述皂苷衍生物包含衍生化i.、ii.和iii.的任何组合，优选两种衍生化i.、ii.和iii.的任何组合；

其中所述第一糖链和所述第二糖链独立地选自单糖、直链寡糖和支链寡糖。

2.根据权利要求1所述的皂苷衍生物，其中所述皂苷衍生物是单糖链三萜糖苷或双糖链三萜糖苷，更优选双糖链三萜糖苷。

3.根据权利要求1或2所述的皂苷衍生物，其中所述皂苷衍生物包含所述第一糖链，其中所述第一糖链包含已被衍生化的羧基基团，优选葡萄糖醛酸部分的羧基基团，和/或其中所述皂苷衍生物包含所述第二糖链，其中所述第二糖链包含至少一个已被衍生化的乙酰氧基(Me(CO)O-)基团，

优选地，所述皂苷衍生物包含已被衍生化的所述第一糖链和已被衍生化的所述第二糖链两者，

更优选地，所述皂苷衍生物包含已被衍生化的所述第一糖链和已被衍生化的所述第二糖链两者，并且所述皂苷衍生物包含含有醛基团或已被衍生化的醛基团的苷元核心结构，

最优选地，所述皂苷衍生物包含已被衍生化的所述第一糖链和已被衍生化的所述第二糖链两者，并且所述皂苷衍生物包含含有醛基团的苷元核心结构。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的皂苷衍生物，其中所述皂苷衍生物包含选自以下的苷元核心结构：

2α-羟基齐墩果酸；

16α-羟基齐墩果酸；

常春藤皂苷元(23-羟基齐墩果酸)；

16α,23-二羟基齐墩果酸；

丝石竹皂苷元；

皂皮酸；

原七叶皂苷元-21(2-甲基丁-2-烯酸酯)-22-乙酸酯；

23-氧代-玉蕊皂苷元C-21,22-双(2-甲基丁-2-烯酸酯)；

23-氧代-玉蕊皂苷元C-21(2-甲基丁-2-烯酸酯)-16,22-二乙酸酯；

洋地黄皂苷配基；

3,16,28-三羟基齐墩果-12-烯；

丝石竹酸，

以及

以上的衍生物，

优选地，所述皂苷衍生物包含选自皂皮酸和丝石竹皂苷元或其衍生物的苷元核心结构，更优选地，所述皂苷衍生物苷元核心结构是皂皮酸或其衍生物。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的皂苷衍生物，其中所述皂苷衍生物包含选自以下的苷元核心结构：皂皮酸、丝石竹皂苷元及其衍生物，优选地，所述皂苷衍生物包含选自以下的苷元核心结构：皂皮酸及其衍生物，其中所述第一糖链当存在时，与苷元核心结构的C₃原子或C₂₈原子连接，优选与C₃原子连接，和/或其中所述第二糖链当存在时，与苷元核心结构的C₂₈原子连接。