[发明专利]用于制备ClC-1氯离子通道抑制剂的方法在审
| 申请号： | 202080043796.2 | 申请日： | 2020-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN113993852A | 公开（公告）日： | 2022-01-28 |
| 发明（设计）人： | N·凯利;M·J·麦肯齐 | 申请（专利权）人： | NMD制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 于磊;吴小瑛 |
| 地址： | 丹麦奥*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 clc 氯离子 通道 抑制剂 方法 | ||
1.一种用于制备式I化合物的方法
其包括步骤a)，其中
i)使式II化合物与酸或碱反应
以及
ii)从反应混合物中分离式I化合物，
其中
-R1选自H、F、Cl、Br和I；
-R2选自C1-5烷基和C3-5环烷基；
-R3选自氘、F、Cl、Br和I；
-R4选自H、氘、C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C3-5环烷基和C5环烯基，其中每一个都可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基R7取代；
-R5选自任选地被一个或多个相同或不同的取代基R8取代的C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、任选地被一个或多个相同或不同的取代基R8取代的C3-6环烷基、任选地被一个或多个相同或不同的取代基R9取代的苯基和任选地被一个或多个相同或不同的取代基R9取代的苄基；
-R6选自H、氘、C1-5烷基和C3-5环烷基；
-R7独立地选自氘、氚、F、Cl、Br、I、CN、异氰基、任选地被一个或多个相同或不同的取代基R8取代的C3-5环烷基、任选地被一个或多个相同或不同的取代基R8取代的O-C1-3烷基、任选地被一个或多个相同或不同的取代基R8取代的S-C1-3烷基、任选地被一个或多个相同或不同的取代基R8取代的CH2-O-C1-3烷基和任选地被一个或多个相同或不同的取代基R8取代的CH2-S-C1-3烷基；
-R8独立地选自氘和F；
-R9独立地选自氘、甲氧基、硝基、氰基、Cl、Br、I和F；且
-n是整数0、1、2或3。
2.如权利要求1所述的方法，其中R1是Cl或Br。
3.如权利要求1至2中任一项所述的方法，其中R2是C1-5烷基。
4.如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中R3是F。
5.如权利要求1至4中任一项所述的方法，其中R4是任选地被一个或多个相同或不同的取代基R7取代的C1-5烷基。
6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中R5是任选地被一个或多个相同或不同的取代基R8取代的C1-5烷基。
7.如权利要求1至6中任一项所述的方法，其中R6是H。
8.如权利要求1至7中任一项所述的方法，其中n＝0。
9.如权利要求1至8中任一项所述的方法，其中使式II化合物与酸反应，例如选自甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、苯甲酸、盐酸和硫酸或其混合物的酸。
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