[发明专利]非典型蛋白激酶C的抑制剂和其在治疗hedgehog途径依赖性癌症中的用途在审

专利信息
申请号: 202080039400.7 申请日: 2020-03-27
公开(公告)号: CN114206865A 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: A.E.奥罗 申请(专利权)人: 癌症研究技术有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D493/08;C07D498/04
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张文辉
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 非典型 蛋白激酶 抑制剂 治疗 hedgehog 途径 依赖性 癌症 中的 用途
【权利要求书】:

1.一种治疗受试者hedgehog途径依赖性癌症的方法,所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的包含CRT0422839或CRT0364436或其药学上可接受的盐的组合物。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是基底细胞癌(BCC)。

3.权利要求1或2所述的方法,其中所述癌症包括组成型活性hedgehog途径。

4.权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述癌症是转移性的。

5.权利要求1至4中任一项所述的方法,其中向所述受试者施用多个治疗周期持续足以实现至少部分肿瘤响应的时间段。

6.权利要求5所述的方法,其中所述时间段为至少6个月。

7.权利要求6所述的方法,其中所述时间段为至少12个月。

8.权利要求5至7中任一项所述的方法,其中向所述受试者施用多个治疗周期持续足以实现完全肿瘤响应的时间段。

9.权利要求5至8中任一项所述的方法,其中根据每日给药方案或间歇性施用所述组合物。

10.权利要求1至9中任一项所述的方法,其进一步包括施用另外的抗癌疗法。

11.权利要求10所述的方法,其中所述另外的抗癌疗法是手术、化学疗法、放射疗法、免疫疗法、生物疗法或其组合。

12.权利要求1至11中任一项所述的方法,其中所述组合物进一步包含药学上可接受的赋形剂。

13.权利要求1至12中任一项所述的方法,其进一步包括施用组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂联合所述CRT0422839或CRT0364436或其药学上可接受的盐。

14.权利要求13所述的方法,其中所述HDAC抑制剂是伏立诺他(vorinostat)。

15.权利要求1至14中任一项所述的方法,其中所述受试者是哺乳动物。

16.权利要求15所述的方法,其中所述受试者是人。

17.权利要求1至16中任一项所述的方法,其中所述CRT0422839或CRT0364436或其药学上可接受的盐以足以降低所述受试者中hedgehog途径依赖性癌细胞的生存力的量施用。

18.权利要求1至17中任一项所述的方法,其中所述CRT0422839或CRT0364436或其药学上可接受的盐以足以减少所述受试者中hedgehog途径依赖性癌细胞中Gli 1mRNA的产生的量施用。

19.权利要求1至18中任一项所述的方法,其中所述CRT0422839或CRT0364436或其药学上可接受的盐以足以减少所述受试者中hedgehog途径依赖性癌细胞的生长和细胞增殖的量施用。

20.一种抑制hedgehog途径依赖性癌细胞的生长或增殖的方法,所述方法包括将所述hedgehog途径依赖性癌细胞与有效量的CRT0422839或CRT0364436或其药学上可接受的盐接触。

21.根据权利要求20所述的方法,其中所述hedgehog途径依赖性癌细胞是基底细胞癌(BCC)细胞。

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