[发明专利]微丸和多单元微丸系统(MUPS)

权利要求书

1.微丸，其包括含有一种或多种生物活性成分的芯，以及在所述芯上的包衣层，其中所述包衣层包含第一聚合物和第二聚合物的混合物，所述第一聚合物是核-壳聚合物，该核-壳聚合物包含以重量计50-90％的核，以及以重量计10-50％的壳，所述核包含以重量计60-80％的丙烯酸乙酯和20-40％的甲基丙烯酸甲酯的聚合单元，所述壳包含以重量计40-60％的丙烯酸乙酯和40-60％的甲基丙烯酸的聚合单元，而所述第二聚合物包含以重量计40-60％的甲基丙烯酸和以重量计60-40％的丙烯酸乙酯或甲基丙烯酸甲酯的聚合单元，其中所述第一聚合物与第二聚合物的比率为约1:0.1至1:10。

2.权利要求1的微丸，其中所述芯和/或所述包衣层包含药学或营养学可接受的赋形剂。

3.权利要求1或2的微丸，其中所述包衣层包含以重量计2％或更少的增塑剂或不包含增塑剂。

4.权利要求1-3中任一项的微丸，其中所述一种或多种生物活性成分选自活性药物成分和活性营养学成分。

5.权利要求1-4中任一项的微丸，其中所述一种或多种生物活性成分选自镇痛药、抗生素或抗感染药、抗体、抗癫痫药、植物抗原、抗风湿药、β-受体阻滞剂、苯并咪唑衍生物、β-受体阻滞剂、心血管药物、化疗药物、CNS药物、洋地黄糖苷、胃肠道药物例如质子泵抑制剂、质子泵抑制剂与非甾体抗炎药(NSAID)的组合、酶、激素、液体或固体天然提取物、寡核苷酸、肽激素蛋白、治疗性细菌、肽、蛋白质、泌尿系药物和疫苗，包括盐形式，如天冬氨酸盐或盐酸盐。

6.权利要求1-5中任一项的微丸，其中所述一种或多种生物活性成分选自胃肠道药物，优选选自质子泵抑制剂，最优选选自埃索美拉唑、右兰索拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑或其任意组合，以及埃索美拉唑和萘普生的组合。

7.多单元微丸系统(MUPS)，其包含大量的根据权利要求1-6中任一项的微丸。

8.权利要求7的多单元微丸系统(MUPS)，其中所述大量微丸包含于胶囊、扁囊或片剂中。

9.权利要求7或8的多单元微丸系统(MUPS)，其中所述片剂是压制片剂，该片剂包含包埋于基质赋形剂中的所述大量微丸。

10.多单元微丸系统(MUPS)，其是根据权利要求9的压制片剂，该片剂包含以重量计30-80％的基质赋形剂和以重量计70-20％的微丸。

11.多单元微丸系统(MUPS)，其是根据权利要求10的压制片剂，其中所述基质赋形剂选自抗氧化剂、增白剂、粘合剂、缓冲剂、调味剂、流动性助剂、助流剂、渗透促进剂、颜料、增塑剂、聚合物、成孔剂和稳定剂或其任何组合。

12.多单元丸剂系统(MUPS)，其是根据权利要求9-11中任一项的压制片剂，其中所述基质赋形剂包括微晶纤维素、甘油单硬脂酸酯或乳糖。

13.多单元微丸系统(MUPS)，其是权利要求9-12中任一项的压制片剂，其中所述生物活性成分从所述微丸中的释放曲线和从所述压制片剂中的释放曲线显示50或更大的F2值。