[发明专利]3,6-二取代的-2-吡啶醛肟骨架在审
| 申请号： | 202080028706.2 | 申请日： | 2020-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN113891879A | 公开（公告）日： | 2022-01-04 |
| 发明（设计）人： | 拉希德·巴蒂;理查德·布朗;若泽·迪亚斯;亚历克斯·马扬-因斯通;贾格迪什·耶里 | 申请（专利权）人： | 国家科学研究中心;斯特拉斯堡大学;法国国防部中央军事卫生局 |
| 主分类号： | C07D213/78 | 分类号： | C07D213/78;C07D401/06;C07D473/02;C07D473/34;A61K31/44;A61K31/444;A61K31/52;A61K31/522;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人： | 钟晶;钟海胜 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡啶 骨架 | ||
1.式(I)的化合物，或其药物学上可接受的盐之一：
其中：
R1为H、或线性或环状(优选芳香族)C1-C7烷氧基自由基，优选R1为H、甲氧基或苄氧基；
-X-Y-为-CH2-(CH2)n-、-C≡C-、或-X-Y-为Br，且R2不存在；
N为0至5的整数；
R2为选自烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、-R3-N(R4)(R5)、自由基A、自由基B、自由基C和自由基D中的基团，其中，自由基A或自由基B或自由基C或自由基D可以通过烷基，优选乙基与-Y-X-连接：
R3为C1-C4烷基，以及
R4和R5相同或不同，并且各自独立地表示H、萘基自由基、5-氟喹啉-4-基自由基、喹啉-4-基自由基或8-甲氧基喹啉-4-基自由基，或者
R4和R5与氮原子一起形成4-苄基-哌嗪-1-基自由基或3,7-二甲基-2,6-二氧基-2,3,6,7-四氢-1H-嘌呤-1-基自由基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下骨架1：
其中，R1为如权利要求1中所定义的。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下骨架2：
其中，R1和R2为如权利要求1中所定义的。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中，R2选自自由基A、自由基B、自由基C和自由基D，优选其中自由基C或自由基D通过烷基、更优选乙基与-Y-X-连接：
5.根据权利要求3所述的化合物，其中，R2为烷基、杂芳基、芳烷基或-R3-N(R4)(R5)；
其中，R3为C1-C4烷基，优选R3选自甲基、乙基和正丙基；
R4为H；并且
R5选自萘基自由基、5-氟喹啉-4-基自由基、喹啉-4-基自由基或8-甲氧基喹啉-4-基自由基。
6.根据权利要求3所述的化合物，其中，R2为-R3-N(R4)(R5)，其中R3为C1-C4烷基，优选R3选自甲基、乙基和正丙基；并且
R4和R5与氮原子一起形成4-苄基哌嗪-1-基自由基或3,7-二甲基-2,6-二氧基-2,3,6,7-四氢-1H-嘌呤-1-基自由基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下骨架3：
其中，R1和R2为如权利要求1中所定义的，并且n为0至5的整数。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中，R2为烷基、芳基、芳烷基或-R3-N(R4)(R5)，
其中R3为C1-C4烷基，优选R3选自甲基、乙基和正丙基，
R4是H，并且
R5选自萘基自由基、5-氟喹啉-4-基自由基、喹啉-4-基自由基或8-甲氧基喹啉-4-基自由基。
9.根据权利要求7所述的化合物，其中，R2为-R3-N(R4)(R5)，其中R3为C1-C4烷基，优选R3选自甲基、乙基和正丙基，以及
R4和R5与氮原子一起形成4-苄基哌嗪-1-基自由基。
10.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下骨架4：
其中，R1和R2为如权利要求1中所定义的。
11.根据权利要求10所述的化合物，其中，R2选自自由基A、自由基C和自由基D，优选其中自由基C或自由基D通过烷基、更优选乙基与-Y-X-连接：
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