[发明专利]具有蛋白激酶抑制活性的新的吡啶并[3，4-d]嘧啶-8-酮衍生物和包含所述衍生物的用于预防、减轻或治疗癌症的药物组合物

权利要求书

1.化合物，其选自由下式1表示的吡啶并[3，4-d]嘧啶-8-酮衍生物化合物、其可药用盐、其水合物，及其立体异构体：

[式1]

其中：

B是氢、C₁-C₁₃烷基、C₆-C₁₀芳基、C₃-C₁₀环基、C₃-C₁₀杂芳基、C₃-C₁₀杂环基或-C(O)-(C₁-C₁₃烷基)；

A是氢、C₁-C₁₃烷基、C₆-C₁₀芳基、C₃-C₁₀环基、C₃-C₁₀杂芳基、C₃-C₁₀杂环基或-C(O)-(C₁-C₁₃烷基)，或者A与R₁所连接的氮原子一起形成4至7元饱和、不饱和或芳香族环，其可任选地包含N、O、S、NH、C＝N、C＝O、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-NHS(O)₂-和SO₂中的至少一种，并且可任选地被C₁-C₁₃烷基、C₆-C₁₀芳基、C₃-C₁₀杂芳基、羟基、卤化物基团和氰基中的至少一种取代；

R₁是氢、C₁-C₁₃烷基、C₃-C₁₀环基或C₃-C₁₀杂环基，或者R₁与A所连接的氮原子一起形成4至7元饱和、不饱和或芳香族环，其可任选地包含N、O、S、NH、C＝N、C＝O、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-NHS(O)₂-和SO₂中的至少一种并且可任选地被C₁-C₁₃烷基、C₆-C₁₀芳基、C₃-C₁₀杂芳基、羟基、卤化物基团和氰基中的至少一种取代；

R₂和R₃各自是氢、羟基、卤素基团、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烯基、C₆-C₁₀芳基、C₃-C₁₀杂芳基或C₃-C₁₀杂环基；

Y是C₆-C₁₀芳基，或包含选自氮(N)、氧(O)和硫(S)原子的1至4个杂原子的5至9元杂芳基；

L选自-NR₄-、-NR₄CH₂-、-NR₄C(O)-、-C(O)NR₄-、-NR₄C(O)NR₄-、-S(O)₂-、-NR₄S(O)₂-和-S(O)₂NR₄-；

R₄是氢或C₁-C₆烷基；

所述C₁-C₆烷基、所述C₁-C₁₃烷基或所述C₃-C₁₀环基包含选自以下的至少一种取代基：氢、羟基、卤素基团、C₁-C₁₃烷基、C₁-C₆烷氧基、氨基(-NR₅R₆)、硝基(-N(O)₂)、酰胺基(-(C＝O)NR₅R₆)、羧酸基(-C(O)OH)、腈基(-CN)、脲基(-NR₅(C＝O)NR₆-)、磺胺基(-NHS(O)₂-)、硫醚基团(-S-)、砜基(-S(O)₂-)、膦酰基(-P(O)R₅R₆)、C₆-C₁₀芳基、C₃-C₁₀杂芳基和C₃-C₁₀杂环基；

所述C₆-C₁₀芳基、所述C₃-C₁₀杂芳基或所述C₃-C₁₀杂环基包含选自以下的至少一种取代基：氢、羟基、卤素基团、羰基(-(C＝O)R₅R₆)、未被取代或者被卤素或C₃-C₁₀杂环基取代的C₁-C₃烷基、未被取代或者被卤素或C₃-C₁₀杂环基取代的C₁-C₃烷氧基、C₆-C₁₀苯氧基、氨基(-NR₅R₆)、硝基(-N(O)₂)、酰胺基(-(C＝O)NR₅R₆)、羧酸基(-C(O)OH)、腈基(-CN)、脲基(-NR₅(C＝O)NR₆-)、磺胺基(-NHS(O)₂-)、硫醚基团(-S-)、砜基(-S(O)₂-)、膦酰基(-P(O)R₅R₆)、C₆-C₁₀芳基、C₃-C₁₀杂芳基和C₃-C₁₀杂环基；

R₅和R₆包含选自以下的至少一种：氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烯基、C₁-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基、C₃-C₁₀杂芳基和C₃-C₁₀杂环基；并且

所述C₃-C₁₀杂芳基和所述C₃-C₁₀杂环基包含选自以下的至少一种杂原子：N、O和S。