[发明专利]新型氮杂吲哚衍生物在审

专利信息
申请号: 202080022548.X 申请日: 2020-03-30
公开(公告)号: CN113613729A 公开(公告)日: 2021-11-05
发明(设计)人: 渡部玄;森元俊晴;岩田显;佐佐木启孝;小神野孝尚;薄田晃佑;奥田步;石渡博之;天竺桂裕一朗;西居桂吾 申请(专利权)人: 兴和株式会社
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/4427;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/5386
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳;邸万杰
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 吲哚 衍生物
【权利要求书】:

1.一种化合物或其盐或者它们的溶剂化物,其特征在于:

由通式(I)表示,

式中,

A表示C6-10芳环、芳香族杂环或不饱和杂环,A可以具有1个或2个以上的相同或不同的取代基,

R表示C1-3烷基或饱和杂环基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其盐或者它们的溶剂化物,其特征在于:

A为苯环、萘环、吡啶环、嘧啶环、1,2-二氢吡啶环、1,2,3,4-四氢吡啶环或1,2,3,6-四氢吡啶环,该A的取代基为选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基羰基、羟基哌啶基、氧杂环丁基氧基和吗啉基中的1~3个。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其盐或者它们的溶剂化物,其特征在于:

R为C1-3烷基、四氢吡喃环、吗啉环或3-氧杂-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷环。

4.根据权利要求1~3中任一项所述的化合物或其盐或者它们的溶剂化物,其特征在于:

由通式(I)表示的化合物为4-(2-(4-甲氧基苯基)-3-(吗啉代甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)丁-3-炔-1-醇、

4-(3-((3-氧杂-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)甲基)-2-(4-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)丁-3-炔-1-醇、

4-(2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-(吗啉代甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)丁-3-炔-1-醇、

4-(3-(吗啉代甲基)-2-(4-吗啉代苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)丁-3-炔-1-醇、

1-(4-(5-(4-羟基丁-1-炔-1-基)-3-(吗啉代甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)苯基)哌啶-4-醇、

4-(3-((3-氧杂-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)甲基)-2-(3-甲氧基-4-(氧杂环丁烷-3-基氧基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)丁-3-炔-1-醇、

1-(4-(5-(4-羟基丁-1-炔-1-基)-3-异丁基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)乙烷-1-酮、

1-(4-(5-(4-羟基丁-1-炔-1-基)-3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)乙烷-1-酮、或

4-(2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)丁-3-炔-1-醇。

5.一种医药组合物,其含有权利要求1~3中任一项所述的化合物或其盐或者它们的溶剂化物。

6.一种CSF-1R抑制剂,其以权利要求1~3中任一项所述的化合物或其盐或者它们的溶剂化物为有效成分。

7.一种抗癌剂,其以权利要求1~3中任一项所述的化合物或其盐或者它们的溶剂化物为有效成分。

8.根据权利要求7所述的抗癌剂,其特征在于:该抗癌剂为黑色素瘤、肉瘤、骨肉瘤、淋巴瘤、白血病、神经母细胞瘤、胶质母细胞瘤、神经胶质母细胞瘤、腱鞘巨细胞瘤、横纹肌肉瘤、乳腺癌、子宫癌、口腔癌、舌癌、甲状腺癌、食道癌、胃癌、大肠癌、结肠癌、直肠癌、胆囊癌、胆管癌、肾癌、肾细胞癌、肝癌、肝细胞癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌、膀胱癌或白血病的预防和/或治疗剂。

9.一种权利要求1~3中任一项所述的化合物或其盐或者它们的溶剂化物在制造CSF-1R抑制剂中的用途。

10.一种权利要求1~3中任一项所述的化合物或其盐或者它们的溶剂化物在制造抗癌剂中的用途。

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