[发明专利]艾莫西平多价衍生物在审
| 申请号： | 202080020718.0 | 申请日： | 2020-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN113573708A | 公开（公告）日： | 2021-10-29 |
| 发明（设计）人： | C·尼科洛;J-M·莱恩;R·蒂纳德;Y·阿托尼 | 申请（专利权）人： | 阿尔萨泰克公司 |
| 主分类号： | A61K31/4412 | 分类号： | A61K31/4412;A61K31/44;A61P25/28;C07D213/16;C07D213/24 |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人： | 王珺;段丹辉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 西平 衍生物 | ||
1.一种用于治疗或预防突触核蛋白病的方法，所述方法包括施用有效量的艾莫西平多价衍生物。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述艾莫西平多价衍生物为式I的化合物：
其中：
X为–NH-C(＝O)-或–CH(＝N)-；
每个R5、R6或R7独立地为卤代、硝基、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C8)环烷基、(C2-C8)杂环基、芳基或杂芳基；
每个t独立地为0、1、2、3、4或5；
每个k独立地为0、1、2、3、4、5或6。
3.如权利要求1或权利要求2所述的方法，其中所述艾莫西平多价衍生物具有以下结构：
4.如权利要求1所述的方法，其中所述艾莫西平多价衍生物为式II的化合物：
其中：
X为–NH-C(＝O)-或–CH(＝N)-；
每个R1、R2、R3或R4独立地为卤代、硝基、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C8)环烷基、(C2-C8)杂环基、芳基或杂芳基；
n为2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15；
每个t独立地为0、1、2、3、4或5；
每个k独立地为0、1、2、3、4、5或6。
5.如权利要求4所述的方法，其中所述艾莫西平多价衍生物具有以下结构：
6.如权利要求4所述的方法，其中所述艾莫西平多价衍生物具有以下结构：
7.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述突触核蛋白病是特征在于路易体的疾患。
8.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述突触核蛋白病选自帕金森病、路易体痴呆和多系统萎缩。
9.如权利要求8所述的方法，其中所述帕金森病选自特发性帕金森病、血管性帕金森症、药物诱导的帕金森症、路易体痴呆、遗传性帕金森病、青少年帕金森病。
10.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中相对于未治疗的受试者，α-突触核蛋白的解聚包括α-突触核蛋白聚集减少约20％、或约30％、或约40％、或约50％、或约60％、或约70％、或约80％、或约90％、或约95％、或约100％。
11.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述方法基本上不溶解β-淀粉样蛋白的聚集体。
12.式I的化合物在治疗突触核蛋白病中的用途，
其中：
X为–NH-C(＝O)-或–CH(＝N)-；
每个R5、R6或R7独立地为卤代、硝基、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C8)环烷基、(C2-C8)杂环基、芳基或杂芳基；
每个t独立地为0、1、2、3、4或5；
每个k独立地为0、1、2、3、4、5或6；
其中所述用途包括α-突触核蛋白的解聚。
13.如权利要求12所述的用途，其中所述式I的化合物具有以下结构：
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