[发明专利]一种弱碱性阿莫西林可溶性粉及其制备方法

说明书

本发明涉及兽药制备技术领域，具体涉及一种弱碱性高水溶性阿莫西林粉及其制备方法。弱碱性阿莫西林可溶性粉，包括如下原料：阿莫西林、增溶剂、稳定剂和辅料；所述稳定剂包括六偏磷酸钠、赖氨酸和乙酸钠。本方案解决了阿莫西林粉剂水溶性和稳定性不佳的技术问题。六偏磷酸钠、赖氨酸和乙酸钠组成的稳定剂可加大提升阿莫西林可溶性粉的溶解性和稳定性，并且可防止粉剂出现吸潮和结块的现象。本方案提升了阿莫西林可溶性粉品质和性质，具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明涉及兽药制备技术领域，具体涉及一种弱碱性高水溶性阿莫西林粉及其制备方法。

背景技术

阿莫西林是氨基青霉素，属于β-内酰胺类抗生素。阿莫西林对大多数致病的革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有强大抑杀作用，是一种人畜通用的抗生素。在养殖行业中，阿莫西林可溶性粉由于储存运输及配制方便，可溶性粉剂的剂型为兽药中的常用剂型。现有的阿莫西林可溶性粉剂存在如下缺陷：阿莫西林稳定性差，在水中、胃酸中极易降解；普通阿莫西林溶解度只有1000ppm左右，阿莫西林通常是通过饮水给药，溶解度过低会导致药物摄入量不够，不能满足规模养殖场的需求；阿莫西林可溶性粉剂易吸潮和变色。上述缺陷限制了阿莫西林在兽药中的应用，亟需开发出一种溶解性和稳定性都满足需求的可溶性阿莫西林粉。

发明内容

本发明意在提供一种弱碱性高水溶性阿莫西林粉的生产工艺，以解决阿莫西林粉剂水溶性和稳定性不佳的技术问题。

为达到上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种弱碱性阿莫西林可溶性粉，包括如下原料：阿莫西林、增溶剂、稳定剂和辅料；所述稳定剂包括六偏磷酸钠、赖氨酸和乙酸钠。

本方案的原理及优点是：阿莫西林稳定性差，在水中、胃酸中极易降解，且阿莫西林溶解度差，导致其生物利用度差，这些缺陷限制了阿莫西林在兽药中的应用。本方案发明人通过大量实验发现，在阿莫西林可溶性粉中使用六偏磷酸钠、赖氨酸和乙酸钠组成的稳定剂，可以极大地提升阿莫西林可溶性粉溶于酸或者水之后的稳定性，并且可同时提高阿莫西林可溶性粉的溶解度，进而提升阿莫西林的生物利用度。

六偏磷酸钠、赖氨酸和乙酸钠，这三种物质均为弱碱性物质，其能的给阿莫西林提供一个弱碱性的环境，即可以增加阿莫西林的溶解度，同时不会破坏阿莫西林β内酰胺环的功能结构，从而在溶解度和稳定性之间寻找一个较好的平衡点。另外，六偏磷酸钠和赖氨酸还能通过与阿莫西林形成复合物，起助溶剂的作用。实验证明，单用一种物质的助溶或者增加稳定性的效果均不佳，只有三者共用，才能获得最佳的效果。

本方案的阿莫西林可溶性粉的阿莫西林的溶解度可达10000ppm以上，满足临床饮水器给药的需求。将本阿莫西林可溶性粉溶解于自来水中，12h后，阿莫西林的降解率小于8％。将本阿莫西林可溶性粉溶解于人工胃酸中，2h后，阿莫西林的降解率小于20％。本方案的阿莫西林可溶性粉的溶解度大，100ml自来水可最多溶解10g的本产品，制备的溶液的pH值小于8.5，呈弱碱性。将本阿莫西林可溶性粉放置于温度40℃和湿度70％的条件下24h，药粉不会出现吸潮和结块的现象。

综上，六偏磷酸钠、赖氨酸和乙酸钠组成的稳定剂可加大提升阿莫西林可溶性粉的溶解性和稳定性。本方案提升了阿莫西林可溶性粉品质和性质，具有广阔的应用前景。

进一步，六偏磷酸钠、赖氨酸和乙酸钠的质量比为5：2：3。

采用上述技术方案，上述比例为最佳配比，可以最大限度地提升阿莫西林的溶解度和稳定性。

进一步，所述增溶剂为十二烷基磺酸钠或十二烷基硫酸钠。

采用上述技术方案，增溶剂十二烷基磺酸钠或十二烷基硫酸钠配合本方案的稳定剂使用，相较于其他增溶剂，适合度更高，最大限度地提升稳定剂的使用效果。十二烷基硫酸钠或十二烷基磺酸钠的加入，可防止粉剂出现吸潮和结块的现象。

进一步，所述辅料为葡萄糖。