[发明专利]一种抗肿瘤制剂及其制备方法在审
申请号: | 202011576163.6 | 申请日: | 2020-12-28 |
公开(公告)号: | CN112618559A | 公开(公告)日: | 2021-04-09 |
发明(设计)人: | 庄捷;孙红;魏晓霞;蔡加琴 | 申请(专利权)人: | 福建省立医院 |
主分类号: | A61K31/704 | 分类号: | A61K31/704;A61K31/337;A61K31/60;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/69;A61P35/00 |
代理公司: | 北京易捷胜知识产权代理事务所(普通合伙) 11613 | 代理人: | 黄骏鹏 |
地址: | 350000*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 肿瘤 制剂 及其 制备 方法 | ||
本发明涉及抗癌药物技术领域,尤其涉及一种抗肿瘤制剂及其制备方法。抗肿瘤制剂,其包括以下组分:银杏酸、紫杉醇和多柔比星。其为载有银杏酸、紫杉醇和多柔比星的介孔SiO2和脂质体的复合载药制剂。制备方法为:将紫杉醇、多柔比星、银杏加入到三氯甲烷溶液中超声下混匀,避光振荡17~22h后,离心取上清液;在上清液中依次加入介孔硅钠米粒、卵磷脂和甲醛,旋转蒸发形成聚乙二醇脂质体层包裹紫杉醇、多柔比星、银杏酸得到所述的抗肿瘤制剂。本发明通过通过对银杏酸C15:1、紫杉醇、多柔比星同时载药,发挥三者协同抗乳腺癌作用,提高三者载药量、水溶性和稳定性,从而提高其生物利用度,实现高效低毒。
技术领域
本发明涉及抗癌药物技术领域,尤其涉及一种抗肿瘤制剂及其制备方法。
背景技术
紫杉醇和多柔比星是乳腺癌的标准治疗方案,单一的化疗药极大制约了耐药肿瘤的治疗效果。由于紫杉醇注射液需要聚氧乙烯蓖麻油为助溶剂,可能诱发患者产生致命的过敏反应,多柔比星的心脏毒性等在一定程度上限制了紫杉醇和多柔比星的临床应用。
银杏酸(Ginkgolicacid,GA)是从银杏种皮中提取的一种植物药物,体内外研究显示其具有抗菌等多种生物活性,但是较大的肾毒性限制了银杏酸的临床应用。目前,未有报道将银杏酸应用于治疗乳腺癌。
发明内容
(一)要解决的技术问题
鉴于现有技术的上述缺点、不足,本发明提供一种抗肿瘤制剂,通过对银杏酸、紫杉醇、多柔比星的同时载药,发挥三者协同抗乳腺癌作用,提高其生物利用度,实现高效低毒。
相应地,本发明还提供一种抗肿瘤制剂的制备方法。
(二)技术方案
为了达到上述目的,本发明采用的主要技术方案包括:
第一方面,本发明提供一种抗肿瘤制剂,其包括以下组分:银杏酸、紫杉醇和多柔比星。
可选地,其为载有银杏酸、紫杉醇和多柔比星的介孔SiO2和脂质体的复合载药制剂。
可选地,银杏酸为C15∶1。
第二方面,本发明还提供一种抗肿瘤制剂的制备方法,其包括以下步骤:
S1将紫杉醇、多柔比星、银杏加入到三氯甲烷溶液中超声下混匀,避光振荡17~22h后,离心取上清液;
S2在上清液中依次加入介孔硅钠米粒、卵磷脂和甲醛,旋转蒸发形成聚乙二醇脂质体层包裹紫杉醇、多柔比星、银杏酸得到所述的抗肿瘤制剂。
可选地,步骤S1中各组分按重量份分别为:紫杉醇2~4份、多柔比星2~4份、银杏酸20~40份。
可选地,步骤S2中各组分按重量份分别为介孔硅钠米粒40~60份、卵磷脂50~60份、甲醛12~15份。
(三)有益效果
本发明的有益效果是:本发明的抗肿瘤制剂,由于采用银杏酸、紫杉醇和多柔比星的结合,相对于现有技术而言,通过对银杏酸C15:1、紫杉醇、多柔比星同时载药,发挥三者协同抗乳腺癌作用,提高三者载药量、水溶性和稳定性,从而提高其生物利用度,实现高效低毒。
其中,采用介孔SiO2和脂质体的复合载药系统,其具有介孔SiO2比表面积大、装载药物多和缓释等特性的同时,还具有脂质体良好的生物相容性,提高银杏酸、紫杉醇和多柔比星三者载药量、水溶性和稳定性,从而提高其生物利用度,实现高效低毒。
具体实施方式
为了更好的解释本发明,以便于理解,下面通过具体实施方式,对本发明作详细描述。
本发明实施例提供一种抗肿瘤制剂,其包括以下组分:银杏酸、紫杉醇和多柔比星。
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