[发明专利]一种托匹司他-氨基磺酸共晶在审
申请号: | 202011573234.7 | 申请日: | 2020-12-24 |
公开(公告)号: | CN114656448A | 公开(公告)日: | 2022-06-24 |
发明(设计)人: | 张朝花;翟立海;梁茂征;谢印杰 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61P19/06;A61K31/444 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 276006 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 托匹司 氨基 磺酸共晶 | ||
1.一种托匹司他-氨基磺酸共晶,其特征在于,由托匹司他:氨基磺酸按摩尔比1:1结合形成。
2.如权利要求1所述的托匹司他-氨基磺酸共晶,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在8.25±0.2°,16.48±0.2°,24.79±0.2°,33.25±0.2°处有特征峰。
3.如权利要求1所述的托匹司他-氨基磺酸共晶,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在8.25±0.2°,14.92±0.2°,16.48±0.2°,24.24±0.2°,24.79±0.2°,32.70±0.2°,32.79±0.2°,33.25±0.2°,41.90±0.2°处有特征峰。
4.如权利要求1所述的托匹司他-氨基磺酸共晶,其特征在于,其分子式为C13H11N7O3S,晶体学参数是:三斜晶系,空间群为P-1;晶胞参数为:α=110.3360(10)°,β=100.6170(10)°,γ=100.5170(10)°,晶胞体积
5.如权利要求1所述的托匹司他-氨基磺酸共晶,其特征在于,其特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射图谱。
6.一种如权利要求1~5任一项所述的托匹司他-氨基磺酸共晶的制备方法,其特征在于,具体制备方法包括:将托匹司他加入到有机溶剂1中,氨基磺酸加入到水中,然后将两者超声混合,再加入有机溶剂2,加热搅拌至完全溶解,反应完毕,过滤,室温静置挥发结晶,过滤干燥得托匹司他-氨基磺酸共晶。
7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的托匹司他与氨基磺酸的投料摩尔比为1:1~2,优选1:1~1.5。
8.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂1选自四氢呋喃、三氟乙醇、正丙醇、异丁醇、异丙醇、叔丁醇的一种或其组合,优选地,所述有机溶剂1为四氢呋喃;所述的有机溶剂2选自四氢呋喃、三氟乙醇、甲醇、乙醇、正丙醇、异丁醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇的一种或其组合,优选地,所述有机溶剂2为正丙醇。
9.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的加热温度为45~65℃。
10.一种药物组合物,其特征在于,组合物包含权利要求1~5任一项所述的托匹司他-氨基磺酸共晶及其他药用的成分。
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