[发明专利]一种小分子化合物在制备防治或治疗蚕微粒子病药物中的应用

说明书

本发明提供了一种小分子化合物在制备防治或治疗蚕微粒子病药物中的应用。该小分子化合物的结构如通式(I)所示针对家蚕微孢子虫的核心蛋白，上述小分子化合物基于主流的分子对接技术，利用虚拟建模技术获得其三维结构。本发明小分子化合物可用于制备防治家蚕微粒子病的药物，当所述小分子化合物在细胞中使用终浓度在0.5μM以上时能够抑制家蚕微孢子虫的复制，而在1mM以上浓度添食家蚕能够显著降低家蚕微粒子病的发病率。本发明可用于防治家蚕微粒子病的药物研发及生产，具有应用推广价值。

技术领域

本发明涉及分子生物学与病理学领域，涉及一种小分子化合物在制备防治或治疗蚕微粒子病药物中的应用。

背景技术

蚕微粒子病是一种由蚕微孢子虫(Nosema bombycis)经口感染蚕体产生的一种古老的、具有毁灭性的传染性家蚕疫病,并具有胚种传染性,对蚕业的危害十分严重。

有关蚕微粒子病化学治疗的研究很早就有人作过尝试，有发现烟曲霉素和茴香霉素对蜜蜂微粒子原虫Nosema apis的增殖有抑制作用，苯来特对紫花苜蓿象鼻虫微粒子原虫Nosema sp.的增殖有显著抑制效果,但是这几种药物对家蚕微粒子病效果并不明显。国内目前用于生产中的化学治疗药物主要有防微灵、原虫净和脓微灵三种，但他们对家蚕微粒子病主要体现在预防方面，感染家蚕微孢子虫后的家蚕添食药物对该病发病率没有显著改善，所以有必要研究对感染微孢子虫后的病蚕具有有益效果的处理方法。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种小分子化合物在制备防治或治疗蚕微粒子病药物中的应用，该小分子化合物在细胞中使用终浓度在0.5μM以上时能够抑制家蚕微孢子虫的复制，而在1mM以上浓度添食家蚕能够显著降低家蚕微粒子病的发病率。

为解决现有技术问题，本发明采取的技术方案为：

一种小分子化合物在制备防治或治疗蚕微粒子病药物中的应用，所述小分子化合物的结构如通式(I)所示

针对家蚕微孢子虫的核心蛋白，上述小分子化合物基于主流的分子对接技术，利用虚拟建模技术获得其三维结构。该小分子化合物在zinc数据库编号为ZINC72165261，分子式为C₂₄H₂₇N₃O₂，结构即如式(Ⅰ)所示。

作为改进的是，所述小分子化合物的有效浓度为0.1-10mM。

作为改进的是，所述蚕微粒子病由蚕微孢子虫Nosema bombycis，或具有与天然株系蚕微孢子虫Nosema bombycis相同感染特性的基因工程株系。

作为改进的是，所述蚕微粒子病的发病体为家蚕。

一种药物组合物，其有效成分为上述小分子化合物以及药学上可接受的辅料。

有益效果：

与现有技术的相比，本发明一种小分子化合物及其在制备防治或治疗蚕微粒子病药物中的应用，具有如下优势：

本发明小分子化合物可用于制备防治家蚕微粒子病的药物，当所述小分子化合物在细胞中使用终浓度在0.5μM以上时能够抑制家蚕微孢子虫的复制，而在1mM以上浓度添食家蚕能够显著降低家蚕微粒子病的发病率。本发明可用于防治家蚕微粒子病的药物研发及生产，具有应用推广价值。

附图说明

图1为利用不同浓度小分子化合物处理细胞后家蚕微孢子虫滴度。

具体实施方案

下面结合具体实施例，进一步阐明本发明，应理解这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围，在阅读了本发明之后，本领域技术人员对本发明的各种等价形式的修改均落于本申请所附权利要求所限定的范围。