[发明专利]一种林可霉素利多卡因凝胶及其制备方法

说明书

本发明公开了一种林可霉素利多卡因凝胶，其特征在于：由包含林可霉素、凝胶基质、甘油、盐酸利多卡因、乳酸依沙吖啶、抗氧剂、香精、着色剂、pH调节剂、乙醇和水的原料制造而成。该林可霉素利多卡因凝胶稳定性较佳，其在性状、鉴别、装量、标示用量、有关物质、微生物限度等方面均符合法定标准，在正常贮存条件下，有效期可达到36个月以上，且在贮存过程中林可霉素的含量无明显变化，林可霉素B无显著增长，膏体颜色也不会发生变化。

技术领域

本发明涉及一种林可霉素利多卡因凝胶及其制备方法。

背景技术

林可霉素利多卡因凝胶是一种绿色透明的水性凝胶，内含抗生素林可霉素(即洁霉素)和局部麻醉剂利多卡因，为皮肤科常用的外用药。林可霉素利多卡因凝胶其中所含盐酸林可霉素(洁霉素)为抗生素，抗菌谱与红霉素相似，主要对革兰阳性菌有较高抗菌活性，其作用机制是抑制菌体蛋白质合成。利多卡因为局部麻醉剂，外用具有止痛、止痒作用；盐酸利多卡因是临床上常用的酰胺类局部麻醉药，具有麻醉作用快而强和时效长的特点，是一种理想的局部麻醉药。林可霉素利多卡因凝胶有止痛止痒的作用.用于皮肤化脓性炎症、过敏性炎症、皮肤和黏膜瘙痒症。对烫伤、灼伤、冻疮、老烂脚、湿疹、疤疹、蚊虫叮咬所引起的感染和溃疡等均有显著的疗效。

国内生产的林可霉素利多卡因凝胶已上市多年，由于该产品用途较广且价格较为低廉，深受广大患者的欢迎，目前已成为国内的家庭备用药品，特别是在夏天治疗蚊虫叮咬、皮肤瘙痒等方面具有特别的疗效。但是作为一个经典老药，该产品同样存在其不足之处，主要包括以下3个方面：

1、该产品在贮存过程中容易造成林可霉素含量下跌的情况，按照本产品质量标准(WS-10001-(HD-0140)-2002)规定的贮存条件下，其有效期为24个月，在该品种有效期内，林可霉素的标示含量由初期的100％降至90％左右，从而导致其疗效有所降低。而现有技术通常的解决方案是在生产阶段增加原料药林可霉素的投料量，保证其在有效期内的含量在90％以上，但是该方法未从本质上解决该产品含量下降的问题。

2、由于该产品的主要适应症是治疗蚊虫叮咬、皮肤瘙痒，这些症状通常发生在夏天，由于夏天阳光较为强烈，在贮存过程中发现，该品种如果在强光照射条件下，容易发生凝胶颜色加深，甚至发黑的情况。目前，该产品通常使用较小的包装规格，力争使产品在较短的时间内用完，从而使得产品颜色变深的问题不显现出来，但是该方法未从本质上解决该问题。

3、本品质量标准(WS-10001-(HD-0140)-2002)未规定有关物质的检查内容，但通过实际试验结果显示，本品贮存过程中，杂质林可霉素B可能出现快速增长的情况，因此，可能对产品质量造成影响。

发明内容

本发明是为了克服现有技术中林可霉素利多卡因凝胶的稳定性较差，在贮存过程中容易发生林可霉素含量下降、有关物质林可霉素B及膏体颜色加深、发黑等缺陷，而提供了一种林可霉素利多卡因凝胶及其制备方法。本发明的林可霉素利多卡因凝胶的制备方法工艺简便、生产成本低，且能避免原制剂处方不尽合理带来的产品不稳定。本发明的林可霉素利多卡因凝胶在性状、鉴别、装量、标示用量、微生物限度等方面均符合法定标准或内控标准，在正常贮存条件下，有效期可达到36个月以上，且在贮存过程中林可霉素的含量无明显变化，膏体颜色也不会发生变化，杂质有关物质B未发生增长。

本发明通过以下技术方案解决上述技术问题。

本发明提供了一种林可霉素利多卡因凝胶，其特征在于：

由包含盐酸林可霉素、凝胶基质、甘油、盐酸利多卡因、乳酸依沙吖啶、抗氧剂、香精、着色剂、pH调节剂、醇和水的原料制造而成；

其中，上述盐酸林可霉素的用量为每10g盐酸林可霉素利多卡因凝胶中含4.8mg-5.2mg；

上述凝胶基质的用量为每10g盐酸林可霉素利多卡因凝胶中含8mg-20mg；