[发明专利]嘧啶并噁嗪类三环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用在审

专利信息
申请号: 202011501602.7 申请日: 2020-12-18
公开(公告)号: CN113004303A 公开(公告)日: 2021-06-22
发明(设计)人: 李心;陈阳;贺峰;陶伟康 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D498/14 分类号: C07D498/14;C07D519/00;A61K31/5383;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 噁嗪类三环 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐:

其中:

R1为杂芳基或杂环基;其中所述的杂芳基和杂环基任选被选自氢原子、卤素、烷基、烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、-NR8R9和-SO2R10中的一个或多个取代基所取代;

R2选自-SO(NH)R5或氰基;

R3和R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基和羟烷基;

或者R3和R4与所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基;

R5选自烷基、卤代烷基和羟烷基;

R8和R9相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基和杂环基;

R10选自烷基、环烷基、杂环基和芳基。

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中R3和R4相同或不同,且各自独立地选自烷基、卤代烷基和羟烷基;

或者R3和R4与所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基。

3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其为通式(II)或通式(III)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐:

其中:

R1、R3和R4如权利要求1或2中所定义。

4.根据权利要求1至3中所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中R1为R6和R7相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、-NR8R9和-SO2R10;n为0、1、2、3或4;s为0、1、2或3;R8、R9和R10如权利要求1或2中所定义。

5.根据权利要求1至4中所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其为通式(IIaa)或通式(IIIaa)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐:

其中:

R6选自氢原子、卤素、烷基、烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、-NR8R9和-SO2R10

R3、R4、R8~R10和n如权利要求1或2中所定义。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中R3和R4相同或不同,各自为烷基;或R3和R4与所连接的碳原子一起形成3至6元的环烷基。

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