[发明专利]嘧啶并噁嗪类三环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用在审
| 申请号: | 202011501602.7 | 申请日: | 2020-12-18 |
| 公开(公告)号: | CN113004303A | 公开(公告)日: | 2021-06-22 |
| 发明(设计)人: | 李心;陈阳;贺峰;陶伟康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D498/14 | 分类号: | C07D498/14;C07D519/00;A61K31/5383;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘧啶 噁嗪类三环 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐:
其中:
R1为杂芳基或杂环基;其中所述的杂芳基和杂环基任选被选自氢原子、卤素、烷基、烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、-NR8R9和-SO2R10中的一个或多个取代基所取代;
R2选自-SO(NH)R5或氰基;
R3和R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基和羟烷基;
或者R3和R4与所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基;
R5选自烷基、卤代烷基和羟烷基;
R8和R9相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基和杂环基;
R10选自烷基、环烷基、杂环基和芳基。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中R3和R4相同或不同,且各自独立地选自烷基、卤代烷基和羟烷基;
或者R3和R4与所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基。
3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其为通式(II)或通式(III)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐:
其中:
R1、R3和R4如权利要求1或2中所定义。
4.根据权利要求1至3中所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中R1为R6和R7相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、-NR8R9和-SO2R10;n为0、1、2、3或4;s为0、1、2或3;R8、R9和R10如权利要求1或2中所定义。
5.根据权利要求1至4中所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其为通式(IIaa)或通式(IIIaa)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐:
其中:
R6选自氢原子、卤素、烷基、烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、-NR8R9和-SO2R10;
R3、R4、R8~R10和n如权利要求1或2中所定义。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐,其中R3和R4相同或不同,各自为烷基;或R3和R4与所连接的碳原子一起形成3至6元的环烷基。
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