[发明专利]具有胰岛保护的化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供具有胰岛保护的化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构式如下所示：本发明还提供上述化合物的制备方法，所述化合物具有胰岛保护功能，可应用于制备胰岛保护保健品、药品。

技术领域

本发明涉及植物药物技术领域，特别涉及具有胰岛保护的化合物及其制备方法和应用。

背景技术

据统计，到2025年，全球2型糖尿病患者将达到3亿人，糖尿病是一种慢性疾病，它的死亡率不高，但是发生率却一直上升，其并发症降低了人们的生活质量。而对糖尿病的治疗，目前主要靠药物促进胰岛素分泌来维持正常血糖，对胰岛细胞的保护方面还少有研究。研究表明，胰岛素抵抗之后，会导致高血糖，进而发展成为2型糖尿病，由于胰岛β细胞的功能障碍，导致了胰岛素抵抗。胰岛通常通过增加胰岛素分泌来维持正常血糖，增加胰岛素分泌主要从提高胰岛β细胞的数量和增强胰岛β细胞的功能着手。人体内普遍存在的游离脂肪棕榈酸可通过降低MIN-6细胞中的某种蛋白表达，从而使得细胞的增值减弱。而保护胰岛细胞，也可以从促进PA氧化着手，从而减少PA对β细胞的应激。MTT可用于细胞增值和活性的测定，其值可表示细胞数量的多少。

黎族是我国55个少数民族之一，聚集在祖国宝岛-海南。由于特殊的地理位置和生态环境，以及三千余年与疾病斗争的历史，形成了独具特色的黎医药文化。黎药是黎族人民使用的传统药物，以植物药为主，是祖国医药宝库中的一朵奇葩。黎药冰糖草(Scopariadulcis L.)为玄参科(Scrophulariaceae)野甘草属(Scoparia)植物，又名野甘草、土甘草，被海南黎族人民俗称为“术返龙”。因其枝叶嚼之有甜味，而得名“冰糖草”。黎药冰糖草味甘、性凉，具有清热利湿、消炎止疼的功效。海南为冰糖草的道地产区，其在海南各地均有分布，资源非常丰富。冰糖草原为黎族老医生所献的验方，现为黎族当地医院制剂，以全草入药，用于糖尿病、肺热咳嗽、肠炎等疾病的治疗，特别是抗糖尿病效果显著。冰糖草抗糖尿病的功效已被现代药理学研究所证实，如冰糖草水提物可通过增强抗氧化酶活性、促进胰岛素分泌发挥功效，而且其水提物不仅可降低动物血糖还能改善血脂水平。研究显示冰糖草通过改善胰岛功能发挥抗糖尿病的功效，其主要靶器官为胰岛。这是由于冰糖草含有可通过作用于胰岛起效的物质。

发明内容

鉴于此，本发明提出具有胰岛保护的化合物及其制备方法和应用。

本发明的技术方案是这样实现的：

具有胰岛保护的化合物1，其结构式如式(1)所示：

具有胰岛保护的化合物2，其结构式如式(2)所示：

本发明具有胰岛保护的化合物的制备方法，包括以下步骤：

S1、取冰糖草全株，干燥，使用乙醇水溶液回流提取，过滤得到冰糖草总提取液，减压浓缩至无醇味，得总提取液；取总提取液，加入水溶解后，加入石油醚萃取，去掉上层有机相，水层用二氯甲烷萃取后，回收下层有机相，减压加热浓缩后，得冰糖草二氯甲烷萃取浸膏；

S2、取冰糖草二氯甲烷萃取浸膏，经硅胶柱层析，使用不同比例的石油醚-丙酮为洗脱溶剂进行梯度洗脱，得到6个组分为Fr.A～Fr.F，即Fr.A、Fr.B、Fr.C、Fr.D、Fr.E、Fr.F；

再取组分Fr.C，经硅胶柱层析，使用不同比例的石油醚-二氯甲烷-丙酮为洗脱溶剂进行梯度洗脱，得到6个组分为Fr.Ca～Fr.Cf，即Fr.Ca、Fr.Cb、Fr.Cc、Fr.Cd、Fr.Ce、Fr.Cf；

再取组分Fr.Cd～Fr.Ce，通过Sephadex LH-20柱色谱分离，再采用高效液相色谱进行纯化，得到目标化合物，即得到化合物1和化合物2。

进一步的，步骤S2中，所述石油醚-丙酮的体积比依次为19：1，9：1，6：1，4：1，2：1，1：1。