[发明专利]一种药物凝胶剂及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种药物凝胶剂及其制备方法和应用，以药物凝胶剂的总重量计，该药物凝胶剂包括：克立硼罗1‑2wt％、二苯基庚烷A羟丙基‑β‑环糊精包合物1.2‑2.4wt％、泊洛沙姆407 18‑20wt％、泊洛沙姆188 1‑3wt％、羟丙基纤维素0.1‑0.2wt％、丙二醇8‑10wt％、甘油5‑10wt％、尼泊金乙酯0.1‑0.2wt％和水51.6‑64.9wt％。本发明的药物凝胶剂能够实现长期释药；采用皮肤给药方式，使药物在人体发挥很好的缓释作用，并能够防止药物外渗，长时间释药。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，更具体地，涉及一种药物凝胶剂及其制备方法和应用。

背景技术

湿疹是由多种内外因素引起的过敏性炎症性皮肤病，以皮损对称分布、多形损害、瘙痒剧烈、有渗出倾向、反复发作等为显著特征。目前多认为其发病是由T淋巴细胞介导的迟发型变态反应导致，糖皮质激素皮肤局部外用，治疗效果肯定，但副作用大、耐药性强，容易复发甚至加重本病缠绵难愈，临床治疗棘手，对患者的身心健康造成了较大影响。目前，数量庞大的轻度至中度过敏性皮炎群体缺少安全有效的局部治疗药物，因此该领域存在着显著未获满足的巨大医疗需求。克立硼罗为一种非激素类抗炎药，其在治疗湿疹方面的临床数据极具竞争力，可能成为这类患者群体的一线疗法，具有较高的临床应用价值，二苯基庚烷A(Diphenylheptane A，结构式如式Ⅰ所示)为山姜属植物高良姜的主要成分之一，可通过抑制NF-KB活性进而抑制诱导型一氧化氮合酶iNOS表达)，环氧合酶2(COX-2)的表达，起到抗炎镇痛的作用，发明人研究发现克立硼罗加入Diphenylheptane A后，能够产生显著的抗炎协同作用，但是Diphenylheptane A本身具有一定的刺激性，限制了其加入量。温敏型原位凝胶因具有良好的流动性、高效的生物利用度、较长的滞留时间以及良好的药物缓释性能等优点成为了新型药物递送系统的主要研究对象，为了进一步提高组合物的药效，发明人将组合物制备成温敏凝胶，由于组分之间的相互影响作用，采用一般技术制备温敏凝胶时，二苯基庚烷A(Diphenylheptane A)在凝胶中的释放速度比较快，加强了刺激性，使得制备的常规凝胶具有很强的刺激性。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的缺陷，提供一种药物凝胶剂，通过对二苯基庚烷A进行包合处理，使得制备的凝胶剂在提高二苯基庚烷A(Diphenylheptane A)的加入量同时，还不会对皮肤产生刺激作用。

为了实现上述目的，本发明的第一方面提供一种药物凝胶剂，以药物凝胶剂的总重量计，该药物凝胶剂包括：

克立硼罗1-2wt％、二苯基庚烷A羟丙基-β-环糊精包合物1.2-2.4wt％、泊洛沙姆407 18-20wt％、泊洛沙姆188 1-3wt％、羟丙基纤维素0.1-0.2wt％、丙二醇8-10wt％、甘油5-10wt％、尼泊金乙酯0.1-0.2wt％和水51.6-64.9wt％。

本发明的第二方面提供一种上述药物凝胶剂的制备方法，该制备方法包括：

(1)将所述泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、羟丙基纤维素和水混合、溶胀，然后搅拌下加入所述二苯基庚烷A羟丙基-β-环糊精包合物和甘油，得到第一溶液；

(2)将所述克立硼罗、尼泊金乙酯和丙二醇混合，得到第二溶液；

(3)将所述第一溶液和所述第二溶液混合均匀，得到所述药物凝胶剂。

本发明的第三方面提供上述药物凝胶剂在制备治疗过敏性皮炎药物中的应用。

本发明的技术方案具有如下有益效果：

本发明的药物凝胶剂能够实现长期释药；采用皮肤给药方式，使药物在人体发挥很好的缓释作用，并能够防止药物外渗，长时间释药。