[发明专利]一种通过钯催化未活化烯烃的串联Heck/Suzuki偶联反应有效
| 申请号： | 202011285926.1 | 申请日： | 2020-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN112694440B | 公开（公告）日： | 2022-06-14 |
| 发明（设计）人： | 张俊良;陈巧玉;李三亮;杨俊锋;李志铭 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;珠海复旦创新研究院 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人： | 赵濬宇 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 通过 催化 活化 烯烃 串联 heck suzuki 反应 | ||
1.一种通过钯催化未活化烯烃的串联Heck/Suzuki偶联反应，其特征在于，反应式如下：
其中，化合物1中R1选自氢、卤素、C1-C10的烷烃基、C1-C10的烷氧基中的任意一种；R2选自芳基、C1-C10的烷烃基中的任意一种；PG为Bn或PMB，X为F、Cl、Br、I中的任意一种；
化合物2中R3选自C2-C10的烯基或其中R4、R5分别独立选自氢、卤素、氨基、芳基、C1-C10的烷烃基、C1-C10的硅氧基、C1-C10的酯基中的任意一种；
配体为
所述钯催化剂为Pd2(dba)3·CHCl3，
所述溶剂为甲苯，
所述碱为Cs2CO3。
2.根据权利要求1所述的通过钯催化未活化烯烃的串联Heck/Suzuki偶联反应，其特征在于，反应步骤如下：
步骤1，在惰性气体保护下，将钯催化剂、所述配体加溶剂进行搅拌，得混合液A；
步骤2，向所述混合液A中加入所述化合物1、所述化合物2、碱，在一定的温度下反应一定时间，反应完成后，纯化，得目标产物3。
3.根据权利要求2所述的通过钯催化未活化烯烃的串联Heck/Suzuki偶联反应，其特征在于：
其中，所述一定温度为50℃～70℃。
4.根据权利要求2所述的通过钯催化未活化烯烃的串联Heck/Suzuki偶联反应，其特征在于：
其中，所述一定时间为50h-70h。
5.根据权利要求2所述的通过钯催化未活化烯烃的串联Heck/Suzuki偶联反应，其特征在于，
其中，所述化合物1、所述化合物2、所述钯催化剂、所述配体、所述碱的摩尔比为1:(1.2-1.8):(0.020-0.030):(0.03-0.06):(2.0-3.0)。
6.根据权利要求2所述的通过钯催化未活化烯烃的串联Heck/Suzuki偶联反应，其特征在于：
其中，所述化合物1与所述甲苯的比例为(0.08mmol-0.15mmol)：1ml。
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