[发明专利]苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用在审

专利信息
申请号: 202011191248.2 申请日: 2020-10-30
公开(公告)号: CN112137908A 公开(公告)日: 2020-12-29
发明(设计)人: 朱才彬;李俊翔 申请(专利权)人: 上海澄穆生物科技有限公司
主分类号: A61K8/60 分类号: A61K8/60;A61Q19/02;A61K31/7034;A61P17/00
代理公司: 沈阳中科精创专利代理事务所(特殊普通合伙) 21253 代理人: 崔艳姣
地址: 201400 上海市奉贤区*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 乙基 苯乙烯 基间苯二酚 糖苷 化合物 黑色素 生成 抑制剂 中的 应用
【权利要求书】:

1.苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述化合物的结构式为,

其中,R1为吡喃单糖,具体为吡喃半乳糖、吡喃阿拉伯糖、吡喃葡萄糖、吡喃甘露糖中任一;

R2为单键或双键。

2.根据权利要求1所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述化合物为1-(3,5-二羟基)苯乙基-β-D-吡喃阿拉伯糖苷,其结构式为

3.根据权利要求1所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述化合物为1-(3,5-二羟基)苯乙基-β-D-吡喃半乳糖苷,其结构式为

4.根据权利要求1所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述化合物为1-(3,5-二羟基)苯乙烯基-β-D-吡喃半乳糖苷,其结构式为

5.根据权利要求1所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述化合物为1-(3,5-二羟基)苯乙基-β-D-吡喃甘露糖苷,其结构式为

6.根据权利要求1所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述化合物为1-(3,5-二羟基)苯乙烯基-β-D-吡喃甘露糖苷,其结构式为

7.根据权利要求1所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述化合物为1-(3,5-二羟基)苯乙烯基-β-D-吡喃葡萄糖苷,其而结构式为

8.根据权利要求1-7任一所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物可以通过靶向结合P4HB(脯氨酰羟化酶β多肽)来调节IRF1(干扰素调节因子1)的泛素化降解,进而抑制IRF1/USF1转录复合体的形成来调控酪氨酸酶(TYR)的mRNA表达及蛋白表达,从而抑制黑色素生成;所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物还可以通过抑制酪氨酸酶活性途径,减少黑色素生成,实现淡斑美白,减少色素沉着,提亮肤色目的。

9.根据权利要求1-7任一所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物可以双途径实现美白目的,即抑制酪氨酸酶表达和抑制酪氨酸酶活性途径,在保证低刺激性的前提下,强效美白;所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在美白类化妆品或药品中的建议添加量为1%-10%。

10.根据权利要求1-7任一所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在黑色素生成抑制剂中的应用,其特征在于:所述的苯乙基及苯乙烯基间苯二酚糖苷类化合物在护肤品中主要以水性糊剂或凝胶或液体的形式,具体是被配制为含水洗液、油包水或水包油乳液、油或油醇洗液、阴离子或非离子两亲脂质的囊状分散体、含水凝胶、水醇凝胶、醇凝胶或油醇凝胶、固体棒或气溶胶。

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