[发明专利]一种莫沙必利-香草酸共晶水合物在审
申请号: | 202011054949.1 | 申请日: | 2020-09-29 |
公开(公告)号: | CN114315751A | 公开(公告)日: | 2022-04-12 |
发明(设计)人: | 翟立海;路来菊;夏祥来;张朝花 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D265/30 | 分类号: | C07D265/30;C07C65/21;C07C51/43;A61K31/5375;A61P1/04;A61P1/14 |
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地址: | 276006 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 莫沙必利 香草 酸共晶 水合物 | ||
1.一种莫沙必利-香草酸共晶水合物,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱在5.41±0.2°,7.13±0.2°,20.61±0.2°,22.27±0.2°处有特征峰。
2.如权利要求1所述的莫沙必利-香草酸共晶水合物,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱在5.41±0.2°,6.79±0.2°,7.03±0.2°,7.13±0.2°,10.51±0.2°,11.79±0.2°,20.61±0.2°,22.27±0.2°,22.59±0.2°,24.45±0.2°,27.96±0.2°,28.04±0.2°,29.73±0.2°处有特征峰。
3.如权利要求1所述的莫沙必利-香草酸共晶水合物,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射图谱。
4.如权利要求1~3任一项所述的莫沙必利-香草酸共晶水合物,其特征在于,其晶体学参数是:三斜晶系,空间群为P-1;晶胞参数为:α=77.2570(10)°,β=79.6960(10)°,γ=88.8840(10)°,晶胞体积
5.一种权利要求1所述的莫沙必利-香草酸共晶水合物的制备方法,其特征在于,具体制备步骤包括:将莫沙必利和香草酸溶于正丁醇、水和有机溶剂A的混合溶剂中,超声加热溶解,反应完毕后过滤,滤液静置控温析晶,过滤干燥得莫沙必利-香草酸共晶水合物。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,有机溶剂A选自丙酮、甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈中的一种或其组合,优选为甲醇、丙酮、乙腈中的一种或其组合。
7.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述加热反应温度为40~70℃。
8.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述莫沙必利和香草酸的摩尔比为1:1.0~3.0,优选为1:1.3~1.9。
9.一种药物组合物,其包含权利要求1~3中任一项所述的莫沙必利-香草酸共晶水合物,并包含药学上可接受的其他辅料组分。
10.权利要求1~3中任一项所述的莫沙必利-香草酸共晶水合物作为活性成分用于制备治疗功能性消化不良胃病药物的应用。
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