[发明专利]一种酮咯酸与吩嗪共晶及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202011054911.4 申请日: 2020-09-28
公开(公告)号: CN114276350B 公开(公告)日: 2023-05-16
发明(设计)人: 翟立海;朱志英;张明明;路来菊 申请(专利权)人: 鲁南制药集团股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D241/46;A61K31/407;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 276006 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 酮咯酸 吩嗪 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种酮咯酸与吩嗪共晶,其特征在于,所述酮咯酸与吩嗪共晶使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在6.2±0.2°、6.6±0.2°、8.2±0.2°、12.8±0.2°、13.5±0.2°、16.4±0.2°处有特征峰。

2.如权利要求1所述的酮咯酸与吩嗪共晶,其特征在于,所述酮咯酸与吩嗪共晶使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在6.2±0.2°、6.6±0.2°、8.2±0.2°、12.8±0.2°、13.5±0.2°、16.4±0.2°、19.8±0.2°、20.8±0.2°、29.09±0.2°、29.8±0.2°、34.0±0.2°、38.3±0.2°、41.9±0.2°处有特征峰。

3.如权利要求1所述的酮咯酸与吩嗪共晶,其特征在于,所述酮咯酸与吩嗪共晶使用Cu-Kα辐射,其特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射图谱。

4.如权利要求1所述的酮咯酸与吩嗪共晶,其特征在于,所述酮咯酸与吩嗪共晶的晶体学参数是:三斜晶系,空间群为P-1,晶胞参数为:a=4.30390(10) Å,b=13.7671(3) Å,c=14.6552(3) Å,α=79.655(2)°,β=84.540(2)°,γ=81.129(2)°,晶胞体积V=841.98(3)Å3

5.一种权利要求1~4任一项所述的酮咯酸与吩嗪共晶的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:室温下将酮咯酸与吩嗪加入有机溶剂中,再用超声波仪超声至全部溶解,过滤,将该滤液置于带小孔膜封的蒸发器中,室温静置自然挥发,过滤,烘箱干燥,得到酮咯酸与吩嗪共晶;其中,所述有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、乙腈和四氢呋喃中的一种或几种的组合。

6.如权利要求5所述的酮咯酸与吩嗪共晶的制备方法,其特征在于,所述酮咯酸与吩嗪的摩尔比为1:1~2。

7.如权利要求5所述的酮咯酸与吩嗪共晶的制备方法,其特征在于,所述酮咯酸与有机溶剂的质量体积比为5~30:1,其中质量以mg计,体积以mL计。

8.如权利要求5所述的酮咯酸与吩嗪共晶的制备方法,其特征在于,所述室温静置自然挥发的时间为3~5天;所述烘箱温度为40~60℃;所述烘箱干燥时间为2~5h。

9.一种药物组合物,其特征在于,包含酮咯酸与吩嗪共晶及药学上可接受的辅料。

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