[发明专利]一种非罗考昔关键中间体的制备方法

权利要求书

1.一种非罗考昔关键中间体(式I化合物)的制备方法，

具体步骤为：

(1)将含(4-异丁酰基苯基)硼酸或硼类衍生物、甲基亚磺酸钠、催化剂、碱加入有机溶剂中，再将体系加热到40℃～190℃，反应5～20h，得到反应液；

(2)反应液中加入适量的饮用水，再加入合适的有机溶剂进行多次萃取，合并有机相后，减压蒸去有机溶剂得到该目标中间体，即式I化合物(2-甲基-1-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1-丙酮)。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中催化剂为CuI、CuBr₂、Cu(NO₃)₂、Cu(acac)₂、Cu(OAc)₂、Cu(TFA)₂中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中碱为三乙胺、碳酸钾、碳酸钠、吡啶，DBU中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中有机溶剂为二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、异丙醇、二氯甲烷中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中催化剂铜盐用量为含(4-异丁酰基苯基)硼酸或硼类衍生物的0.001～1.5当量。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中碱用量为含(4-异丁酰基苯基)硼酸或硼类衍生物的1.5～5.0当量。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中有机溶剂体积用量为含(4-异丁酰基苯基)硼酸或硼类衍生物的质量的5～20倍。

8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中反应温度为40～190℃，反应时间为5～20h。

9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：其中所述步骤(2)中，适量饮用水为含(4-异丁酰基苯基)硼酸或硼类衍生物的质量的5～20倍。

10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、乙酸异丙酯、甲苯中的一种。

11.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，减压蒸除有机溶剂的温度为35～75℃。