[发明专利]一种2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 202010936182.9 申请日: 2020-09-08
公开(公告)号: CN112125856A 公开(公告)日: 2020-12-25
发明(设计)人: 吴小锋;陈铮凯;杨合肥 申请(专利权)人: 浙江理工大学
主分类号: C07D239/91 分类号: C07D239/91
代理公司: 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 代理人: 张勋斌
地址: 310018 浙江省杭州市*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 甲基 取代 喹唑啉酮 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将钯催化剂、配体、一氧化碳替代物、添加剂、三氟乙基亚胺酰氯以及邻碘苯胺加入到有机溶剂中,于80~100℃反应16~30小时,反应完全后,后处理得到所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物;

所述的邻碘苯胺的结构如式(II)所示:

所述的三氟乙基亚胺酰氯的结构如式(III)所示:

所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)~(III)中,R1为H、C1~C5烷基、卤素或三氟甲基;R2为取代或者未取代的芳基;

所述的芳基上的取代基选自C1~C5烷基、烷氧基、卤素或硝基。

2.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,R1为H、甲基、F、Cl、Br或-CF3

3.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,R2为苯基、4-甲基苯基、2-甲基苯基、4-氯苯基、4-硝基苯基或1-萘基。

4.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,以摩尔量计,邻碘苯胺:三氟乙基亚胺酰氯:一氧化碳替代物:钯催化剂:配体:添加剂=1:1~3:2~4:0.01~0.1:0.01~0.1:1~3。

5.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为四氢呋喃。

6.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述的钯催化剂为二三苯基膦二氯化钯;

所述的配体为1,3-双(二苯基膦)丙烷。

7.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述的添加剂为叔丁醇钾。

8.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述的一氧化碳替代物为1,3,5-三甲酸苯酚酯。

9.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮衍生物为式(I-1)-式(I-5)所示衍生物中的一种:

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